Welnur Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, jiné antibakteriální
látky.
ATC kód: J01XX
Mechanismus účinku
Fosfomycin vykazuje baktericidní účinek na proliferující patogeny tím, že brání enzymatické
syntéze bakteriální buněčné stěny. Fosfomycin inhibuje první stupeň nitrobuněčné syntézy stěny
bakteriální buňky blokováním syntézy peptidoglykanů.
Fosfomycin je aktivně transportován do bakteriální buňky prostřednictvím dvou různých
transportních systémů (transportní systémy sn-glycerol-3-fosfátu a hexózy-6).

Farmakokinetické/farmakodynamické vztahy
Omezená data naznačují, že účinek fosfomycinu je s největší pravděpodobností závislý na čase.

Mechanismus vzniku rezistence
Hlavním mechanismem rezistence je chromozomální mutace způsobující změnu bakteriálních
transportních systémů fosfomycinu. Další mechanismy rezistence přenášené plazmidy nebo
transpozony způsobují enzymatickou inaktivaci fosfomycinu navázáním jeho molekuly na
glutathion nebo štěpením vazby uhlíku s fosforem v molekule fosfomycinu.

Zkřížená rezistence
Zkřížená rezistence mezi fosfomycinem a jinými třídami antibiotik není známa.

Hraniční hodnoty testování citlivosti
Evropským výborem pro testování antimikrobiální citlivosti jsou stanoveny následující hraniční
hodnoty citlivosti (tabulka hraničních hodnot EUCAST verze 11):

Druh citlivý rezistentní
Enterobacterales ≤ 8 mg/l > 8 mg/l
Referenční metodou pro fosfomycin je ředění agaru. MIC musí být stanoveny v přítomnosti
glukosa-6 fosfátu (25 mg/l v médiu).

Prevalence získané rezistence
Prevalence získané rezistence u jednotlivých druhů se může lišit geograficky i v čase. Proto jsou
nutné lokální informace o stavu rezistence, zejména s cílem zajistit odpovídající léčbu závažných
infekcí.

Následující tabulka je založena na údajích z programů epidemiologického dohledu a ze studií.
Obsahuje organismy relevantní pro schválené indikace:

Běžně citlivé druhy

Stránka 6 z Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Escherichia coli

Druhy, u nichž může být problémem získaná rezistence

Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Enterococcus faecalis
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis

Přirozeně rezistentní druhy

Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Staphylococcus saprophyticus