Vyvgart Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Distribuce

Na základě analýzy farmakokinetických údajů skupiny pacientů je distribuční objem 13 l.

Biotransformace

Předpokládá se, že efgartigimod alfa bude degradován proteolytickými enzymy na malé peptidy
a aminokyseliny.

Eliminace

Terminální poločas je 80 až 120 hodin skupiny pacientů je clearance 0,108 l/h. Molekulová hmotnost efgartigimodu alfa je přibližně 54 kDa,
což je na hranici molekul, které jsou filtrovány ledvinami.

Linearita/nelinearita

Farmakokinetický profil efgartigimodu alfa je lineární, nezávislý na dávce nebo čase, se
zanedbatelnou kumulací. Geometrický průměrný poměr kumulace založený na pozorovaných
maximálních koncentracích byl 1,12.

Zvláštní skupiny pacientů

Věk, pohlaví, rasa a tělesná hmotnost
Farmakokinetika efgartigimodu alfa nebyla ovlivněna věkem
Populační farmakokinetická analýza ukázala, že vliv tělesné hmotnosti na expozici efgartigimodu
alfa byl omezen dávkou 10 mg/kg u pacientů do 120 kg a u pacientů nad 120 kg, kteří dostávali
limitovanou dávku 1 200 mg/infuzi. Tělesná hmotnost neměla žádný vliv na míru snížení IgG.
V dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studii bylo 5 hmotnosti pacientů užívajících efgartigimod alfa ve studii byl 76,5 kg
Porucha funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin nebyly provedeny žádné zvláštní farmakokinetické studie.

Vliv odhadované rychlosti glomerulární filtrace [eGFR], markeru renálních funkcí, jako kovariát
v populační farmakokinetické analýze ukázal sníženou clearance, což vedlo k omezenému zvýšení
expozice u pacientů s lehkou poruchou funkce ledvin s lehkou poruchou funkce ledvin se nedoporučuje žádná specifická úprava dávkování.

Nejsou k dispozici dostatečné údaje o vlivu středně těžké poruchy funkce ledvin
žádné údaje o vlivu těžké poruchy funkce ledvin parametry efgartigimodu alfa.

Porucha funkce jater
U pacientů s poruchou funkce jater nebyly provedeny žádné zvláštní farmakokinetické studie.

Účinek markerů jaterních funkcí jako kovariátů v populační farmakokinetické analýze neprokázal
žádný vliv na farmakokinetiku efgartigimodu alfa.