Vinpocetine covex Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce: Vinpocetin se rychle absorbuje; maximální plazmatické koncentrace se dosahuje za
hodinu po perorálním podání. Primárně se vstřebává v proximální části zažívacího traktu. Při
průchodu střevní stěnou se sloučenina nemetabolizuje.
Distribuce: V perorálních studiích, které proběhly u potkanů s radioizotopem značeným
vinpocetinem, byla detekována nejvyšší koncentrace v játrech a v zažívacím traktu. Maximální
tkáňová koncentrace byla naměřena po dvou až čtyřech hodinách po podání. Radioaktivita měřená
v mozku nepřekročila koncentraci stanovenou v krvi.
U lidí: vazba na proteiny je 66%. Biologická dostupnost vinpocetinu je 7%. Distribuční objem je
246,7+ 88,5 l/kg, což naznačuje významnou vazbu v tkáních. Vinpocetinová hodnota clearance
(66,7 l/hod) překračuje plazmatickou hodnotu v játrech (50 l/hod), což naznačuje extrahepatální
metabolismus.
Eliminace: Při opakovaném perorálním podání dávky 5 mg a 10 mg vinpocetin prokázal lineární
kinetiku; Ustálená plazmatická koncentrace byla 1,2 + 0,27 ng/ml a 2,1+ 0,33 ng/ml. Eliminační

poločas u lidí je 4,83 + 1,29 hodin. U studií provedených s radioaktivní látkou, bylo zjištěno, že
hlavní cesta eliminace je močí a stolicí v poměru 60:40%. Převážná část radioaktivity byla u
potkanů a psů biliárního původu, výrazná enterohepatální cirkulace nebyla potvrzena. Kyselina
apovinkaminová se vylučuje ledvinami jednoduchou glomerulární filtrací a její eliminační
poločas se mění v závislosti na dávce a způsobu podání vinpocetinu.
Metabolismus: Hlavním metabolitem vinpocetinu je kyselina apovinkaminová (AVA), která se
tvoří u lidí ve 25 až 30%. Po perorálním podání plocha pod křivkou AVA je 2 x větší , než po i.v.
podání, což ukazuje tvorbu AVA již v průběhu " first-pass" metabolismu (prvního průniku)
vinpocetinu. Další identifikované metabolity jsou: hydroxyvinpocetin, hydroxy-AVA,
dihydroxy-AVA-glycinát a jejich konjugáty s glukuronidy a/nebo sulfáty. U každého
studovaného druhu bylo množství vinpocetinu vyloučeného v nezměněné formě pouze několik %
z podané dávky.
Důležitou a významnou vlastností vinpocetinu je, že není nutná úprava dávky při jaterním a
ledvinovém onemocnění, protože v důsledku jeho metabolismu se nekumuluje.
Změny farmakokinetických vlastností při zvláštních okolnostech (například věk, probíhající
onemocnění):
Protože vinpocetin je indikován převážně k léčbě starších pacientů, u kterých změna kinetiky léků
- snížení absorpce, změněná distribuce a metabolismus, snížené vylučování - je dobře známá, je
důležité provádět kinetické studie v této věkové skupině, zejména při dlouhodobém podávání.
Výsledky naznačují, že kinetika vinpocetinu u starších pacientů se výrazně neliší od kinetiky
mladých pacientů, navíc se neprokázala ani akumulace. V případě poruchy jaterní a ledvinové
funkce lze podat běžnou dávku, protože se ani u těchto pacientů vinpocetin nekumuluje, což
umožňuje i dlouhodobou léčbu.