Vermox Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Vzhledem k neúplné absorpci a extenzivnímu (first pass effect) metabolismu dosahuje systémové
cirkulace <10 % perorálně podané dávky. Většina perorálně podané dávky zůstává
v gastrointestinálním traktu.
Nejvyšších plazmatických koncentrací je obvykle dosaženo za 2 až 4 hodiny po podání. Užívání spolu
s velmi tučnými jídly vede k mírnému zvýšení biologické dostupnosti mebendazolu, ale neočekává se,
že celkový vliv potravy na množství látky zbývající v gastrointestinálním traktu je klinicky podstatný.

Distribuce
Vazebnost mebendazolu na plazmatické bílkoviny činí 90 - 95 %. Distribuční objem činí 1 až 2 l/kg,
což znamená, že mebendazol penetruje do oblastí mimocévního prostoru.
Je to doloženo údaji pacientů s dlouhodobou léčbou mebendazolem (např. 40 mg/kg/den 3-21 měsíců),
kdy byly zjištěny hladiny léčiva v tkáni.

Metabolismus
Perorálně podaný mebendazol je extenzivně metabolizován zejména v játrech.
Plazmatické koncentrace hlavních metabolitů (hydrolyzovaných a redukovaných forem mebendazolu)
jsou značně vyšší než koncentrace mebendazolu.
Narušené jaterní funkce, narušený metabolismus nebo narušená biliární eliminace mohou vést
k vyšším plazmatickým hladinám mebendazolu.

Eliminace
Mebendazol, konjugované formy mebendazolu a jejich metabolity podléhají stejnému stupni
enterohepatální recirkulace a jsou vylučovány do moči a žluči. Po perorálním podání se eliminační
poločas u většiny pacientů pohybuje mezi 3 až 6 hodinami.

Farmakokinetika v rovnovážném stavu
Při dlouhodobém podávání (např. 40 mg/kg/den po 3 - 21 měsíců) se zvyšují plazmatické koncentrace
mebendazolu a jeho hlavních metabolitů, což má za následek přibližně 3x vyšší hodnoty
v rovnovážném stavu ve srovnání s jednorázovým dávkováním.

Pediatrická populace:
U dětí a dospívajících ve věku 1 rok až 16 let jsou k dispozici pouze omezené údaje o koncentracích
mebendazolu v plazmě. Tyto údaje nenaznačují podstatně vyšší systémovou expozici mebendazolu u
subjektů ve věku 3 až 16 let v porovnání s dospělými. U subjektů ve věku 1 až < 3 roky je systémová
expozice vyšší než u dospělých, a to v důsledku vyšší dávky v mg/kg v porovnání s dospělými.