Valetol Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Paracetamol se rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu.
Propyfenazon je po perorálním podání rychle resorbován (v průběhu 30 minut).
Kofein se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu.

Distribuce
Paracetamol se rychle distribuuje do všech tkání a tělesných tekutin. Maximální plazmatické
hladiny je dosaženo za 10 - 60 minut po p.o. podání. Prochází hematoencefalickou bariérou,
do slin a do mateřského mléka.
K o f e i n s e rozsáhle distribuuje v organizmu, rychle vstupuje do CNS a do slin, v nižších
koncentracích přestupuje do mateřského mléka, prochází placentární bariérou.

B i o t r a n s f o r m a c e
Paracetamol se intenzivně biotransformuje, vedle konjugačních reakcí dochází k oxidativním
pochodům, přičemž vznikají toxické metabolity. Při podání terapeutických dávek dochází k
rychlé biotransformaci těchto hepatotoxických intermediálních metabolitů za spolupůsobení
glutathionu a za vzniku merkapturových kyselin.
Kofein je u dospělých téměř úplně metabolizován oxidací, demetylací a acetylací.

Eliminace
Merkapturové kyseliny se vylučují močí převážně ve formě konjugátů, méně než 5 %
paracetamolu se vyloučí v nezměněné formě. Biologický poločas se pohybuje mezi 1 - hodinami, u závažné jaterní insuficience dochází k jeho prodloužení až na 5 hodin. U
insuficience ledvin nedochází k jeho prodloužení, ale protože se převážně vylučuje ledvinami,
je nutno dávku paracetamolu redukovat. Paracetamol prostupuje placentární bariérou a je
.
/ 7
vylučován do mateřského mléka.
Propyfenazon je z převážné části rychle vylučován ledvinami. Prostupuje placentární bariérou.
Eliminační poločas je 1-1,5 hodiny, ostatní údaje nejsou známy. Kofein je vyloučen
ledvinami, jen 1 % se vyloučí močí nezměněno. Biologický poločas je 3 - 7 hodin, prodlužuje
se v těhotenství a u cirhotiků.