Urizia Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antagonisté α-adrenergních receptorů
ATC kód: G04CA
Mechanismus účinku
Urizia je kombinovaná tableta s fixní dávkou obsahující dvě léčivé látky, solifenacin a tamsulosin.
Tyto léky mají nezávislé a vzájemně se doplňující mechanismy účinku při léčbě příznaků dolních cest
močových (LUTS – lower urinary tract symptoms) spojených s benigní hyperplazií prostaty (BPH),
s příznaky zadržování moči.

Solifenacin je kompetitivní a selektivní antagonista muskarinových receptorů a nemá relevantní
afinitu k různým ostatním testovaným receptorům, enzymům a iontovým kanálům. Solifenacin má
nejvyšší afinitu k muskarinovým M3-receptorům, následovaným muskarinovými receptory M1 a M2.

Tamsulosin je antagonista α1-adrenoreceptoru (AR). Selektivně a kompetitivně se váže na
postsynaptické α1-AR, zejména na podtypy α1A a α1D, a je to silný antagonista v tkáních dolních cest
močových.

Farmakodynamické účinky
Tablety Urizia obsahují dvě léčivé látky s nezávislými a vzájemně se doplňujícími účinky při LUTS
spojenými s BPH, s jímacími symptomy:
Solifenacin zmírňuje potíže spojené s funkcí zadržování moči, které se vztahují k non-neuronálně
uvolněnému acetylcholinu aktivujícímu M3-receptory v močovém měchýři. Non-neuronálně uvolněný
acetylcholin zvyšuje citlivost senzorické funkce urotelu a projevuje se jako nucení na močení
(urgence) a zvýšená frekvence močení.
Tamsulosin zlepšuje mikční symptomy (zvyšuje maximální průtok moči) tím, že zmírňuje obstrukci
prostřednictvím uvolnění hladkého svalstva v prostatě, hrdla močového měchýře a močové trubice.
Také zlepšuje příznaky zadržování moči (jímací symptomy).

Klinická účinnost a bezpečnost
Účinnost byla prokázána v pivotní studii fáze 3 u pacientů s LUTS spojených s BPH s mikčními
(obstrukčními) symptomy s alespoň následující úrovní jímacích (iritačních) symptomů:
≥ 8 mikcí/24 hodin a ≥ 2 epizody urgence/24 hodin.

Přípravek Urizia prokázal ke konci studie statisticky významná zlepšení oproti výchozímu stavu
v porovnání s placebem v obou cílových parametrech, v celkovém mezinárodním skóre prostatických
symptomů (IPSS – International Prostate Symptoms Score) a celkovém skóre urgence a frekvence,
a rovněž v sekundárních cílových parametrech urgence, mikce, frekvence, průměrně vyloučeného
objemu, nykturie, podskóre IPSS močení, podskóre IPSS zadržování moči, IPSS QoL, OAB-q skóre
obtěžování a OABq skóre kvality života související se zdravím (HRQoL – Health Related Quality of
Life) zahrnující všechna podskóre (zvládání problému, obavy, spánek a sociální aspekt).
Přípravek Urizia prokázal významné zlepšení ve srovnání s tamsulosinem OCAS v celkovém skóre
urgence a frekvence, stejně jako ve frekvenci močení, v průměrném vyloučeném objemu moči
za jednu mikci a podskóre IPSS zadržování moči. To bylo doprovázeno výrazným zlepšením v IPSS
QoL a OAB-Q HRQoL celkovém skóre včetně všech podskóre. Přípravek Urizia navíc dle očekávání
nebyl horší než tamsulosin OCAS v celkovém IPSS (p <0,001) skóre.