Unasyn Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání je sultamicilin v lidském organismu během vstřebávání hydrolyzován na
ampicilin a sulbaktam, jejichž molární poměr v systémovém krevním oběhu je 1:1. Biologická
dostupnost perorálně podaného léku činí 80 % stejné dávky sulbaktamu a ampicilinu, podaných
intravenózně. Podání po jídle neovlivňuje systémovou biologickou dostupnost sultamicilinu. Maximální
sérové hladiny ampicilinu jsou při použití sultamicilinu přibližně dvojnásobné než u stejné dávky
ampicilinu podaného perorálně. Poločas eliminace sulbaktamu je u zdravých dobrovolníků asi 45 minut,
obdobně pro ampicilin asi jednu hodinu, přičemž 50-75 % obou látek je v nezměněné podobě
vylučováno do moči. Eliminační poločasy jsou delší u starších osob a u pacientů s renální poruchou.
Renální tubulární sekreci ampicilinu i sulbaktamu snižuje probenecid. Při současném podávání
probenecidu a sultamicilinu dojde ke zvýšení krevních hladin ampicilinu a sulbaktamu a prodloužení
doby jejich trvání.