Ucedane Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetika kyseliny karglumové byla studována u zdravých mužských dobrovolníků pomocí
radioaktivně značeného i neznačeného přípravku.

Absorpce

Odhaduje se, že po jednorázové perorální dávce 100 mg/kg tělesné hmotnosti se absorbuje přibližně
30 % kyseliny karglumové. U 12 dobrovolníků, kteří dostávali tablety kyseliny karglumové v těchto
dávkách, dosahovaly plazmatické koncentrace vrcholové hodnoty 2,6 μg/ml 4,8
Distribuce

Plazmatická eliminační křivka kyseliny karglumové je bifázická s rychlou fází v prvních 12 hodinách
po podání. Po této fázi následuje pomalá fáze Difuze do erytrocytů neexistuje. Vazba na bílkoviny nebyla určena.

Biotransformace

Část kyseliny karglumové je metabolizována. Předpokládá se, že v závislosti na své aktivitě se může
střevní bakteriální flóra podílet na zahájení degradačního procesu, což vede ke kolísavému rozsahu
metabolismu molekuly. Jeden z metabolitů, který byl identifikován ve stolici, je kyselina glutamová.
Metabolity jsou detekovatelné v plazmě s vrcholem za 36 – 48 hodin a při velmi pomalu klesají
Konečný produkt metabolismu kyseliny karglumové je oxid uhličitý, který se vylučuje plícemi.

Eliminace

Po jednorázové perorální dávce 100 mg/kg tělesné hmotnosti se 9 % dávky vylučuje nezměněno
v moči a až 60 % ve stolici.

Plazmatické hladiny kyseliny karglumové byly měřeny u pacientů všech věkových kategorií, od
novorozenců až po dospívající, léčenými různými denními dávkami byl v souladu s hladinami naměřenými u zdravých dospělých osob, a to i u novorozenců. Při všech
denních dávkách docházelo k pomalému poklesu plazmatických hladin na hladinu kolem 100 ng/ml
během 15 hodin.