Trexan Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Účinek orálně podaného methotrexátu se zdá být závislý na dávce. Vrchol hladiny v séru je dosažen
do 1–2 hodin. Obecně při dávce 30 mg/m2 a méně je methotrexát vstřebán rychle a úplně, s vysokou
biologickou dostupností (80 – 100%). Saturace absorpce začíná u dávky nad 30 mg/m2 a absorpce
dávek větších než 80 mg/m2 je neúplná.

Přibližně polovina vstřebaného methotrexátu je reverzibilně vázána na plazmatické bílkoviny, ale je
snadno distribuována do tkání. Eliminace probíhá třífázově. Hlavní exkreční cestou jsou ledviny.
Přibližně 41% dávky je vyloučeno nezměněno v moči během prvních 6 hodin, 90% během 24 hodin.
Menší část dávky je vyloučena žlučí. Předpokládá se enterohepatální oběh methotrexátu. Konečný
poločas u methotrexátu je přibližně 3 až 10 hodin u pacientů léčených nízkými dávkami a 8 až hodin u dávek vysokých. Pokud je ledvinná funkce poškozená, koncentrace methotrexátu v plazmě a
ve tkáních může rychle stoupnout. Eliminační poločas může být u pacientů se třetím distribučním
prostorem (pleurálním výpotkem, ascitem) prodloužen až na čtyřnásobek normální délky.