Tresiba Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po subkutánním podání vzniknou rozpustné a stabilní multihexamery, jež vytvoří depotní úložiště
inzulinu v podkožní tkáni. Monomery inzulinu degludek se postupně oddělují z multihexamerů, což
vede k pomalému a kontinuálnímu uvolňování inzulinu degludek do krevního oběhu.

Ustáleného stavu sérové koncentrace je dosaženo po 2–3 dnech při denním podávání přípravku
Tresiba.

V průběhu 24 hodin při léčbě jedenkrát denně byla expozice inzulinu degludek rovnoměrně rozdělena
mezi prvních a druhých 12 hodin. Poměr mezi AUCIDeg, 0-12h, SS a AUCIDeg, τ, SS byl 0,5.

Distribuce
Afinita inzulinu degludek k sérovému albuminu odpovídá >99 % vazebnosti na plazmatické proteiny
v lidské plazmě.

Biotransformace
Odbourávání inzulinu degludek je podobné jako u humánního inzulinu; všechny vzniklé metabolity
jsou inaktivní.

Eliminace
Poločas eliminace po subkutánním podání přípravku Tresiba je určen rychlostí absorpce z podkožní
tkáně. Poločas přípravku Tresiba je přibližně 25 hodin, nezávisle na dávce.

Linearita
Po subkutánním podání v terapeutickém rozmezí dávky lze sledovat proporcionalitu dávky v celkové
expozici. V přímém srovnání splňují přípravky Tresiba 100 jednotek/ml a Tresiba 200 jednotek/ml základě AUCIDeg, τ, SS a Cmax, IDeg, SS
Pohlaví
Ve farmakokinetických vlastnostech tohoto léčivého přípravku se nevyskytují rozdíly ve vztahu
k pohlavím.

Starší osoby, rasa, porucha funkce ledvin a jater
Nebyly zjištěny rozdíly ve farmakokinetice inzulinu degludek mezi staršími a mladšími dospělými
pacienty, mezi rasami nebo mezi zdravými subjekty a pacienty s poruchou ledvin nebo jater.

Pediatrická populace
Farmakokinetické vlastnosti inzulinu degludek u dětí v ustáleném stavu byly shledány jako srovnatelné s farmakokinetickými vlastnostmi pozorovanými
u dospělých s diabetem mellitem 1. typu. Celková expozice po podání jedné dávky byla však u dětí
a dospívajících vyšší než u dospělých s diabetem mellitem 1. typu.