Tralgit sr Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání se tramadol vstřebává z více než 90 %. Jeho biologická dostupnost je cca 68 %.
Nanejvýš 30 % podané látky podléhá first-pass efektu v játrech. Retardovaná léková forma dosahuje
maximální plazmatické koncentrace 4-5 hodin po perorálním podání. Plazmatické koncentrace tramadolu
dostatečné pro jeho analgetický účinek přetrvávají po podání v lékové formě s prodlouženým
uvolňováním asi 12 hodin.

Distribuce
Vazba na plazmatické bílkoviny je 20 %; distribuční objem představuje 3 l/kg.

Biotransformace
Tramadol se metabolizuje v játrech; demetylací vznikající mono-O-demethyltramadol je analgeticky
účinnější než tramadol, ostatní metabolity jsou analgeticky neúčinné.

Inhibice jednoho nebo obou typů izoenzymů CYP3A4 a CYP2D6, které se podílejí na biotransformaci
tramadolu, může ovlivnit plazmatickou koncentraci tramadolu nebo jeho aktivního metabolitu.

Eliminace
Vylučování tramadolu a jeho metabolitů probíhá z 90 % močí, zbytek se vyloučí stolicí. Eliminační
poločas tramadolu je asi 6 hodin; u pacientů s cirhózou jater se prodlužuje na cca 9-18 hodin; u pacientů s
poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu méně než 5 ml/min) se eliminační poločas tramadolu
pohybuje v rozmezí 8-14 hodin.

Farmakokinetické/farmakodynamické vztahy
V terapeutickém rozmezí má tramadol lineární farmakokinetiku.

Pediatrická populace
U pacientů ve věku 1 rok až 16 let byla farmakokinetika tramadolu a O-desmethyltramadolu po
jednorázovém nebo opakovaném perorálním podání shledána obecně podobná farmakokinetice u
dospělých, po adjustaci dávky podle tělesné hmotnosti, ale s vyšší interindividuální variabilitou u dětí ve
věku 8 let a mladších.
U dětí do 1 roku byla farmakokinetika tramadolu a O-desmethyltramadolu studována, avšak nebyla plně
charakterizována. Dle informací ze studií zahrnujících tuto věkovou skupinu, se u novorozenců rychlost

tvorby O-desmethyltramadolu cestou CYP2D6 plynule zvyšuje a předpokládá se, že asi v 1 roce je
dosaženo stejné aktivity CYP2D6 jako u dospělých. Kromě toho, nezralý systém glukuronidace a
renálních funkcí může vést k pomalé eliminaci a akumulaci O-desmethyltramadolu u dětí do 1 roku.