Tolura Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Absorpce telmisartanu je rychlá, i když rozsah jeho vstřebání kolísá. Průměrná hodnota absolutní
biologické dostupnosti telmisartanu představuje asi 50%.
Pokud se telmisartan podává spolu s jídlem, pohybuje se redukce plochy pod křivkou závislosti
plazmatických koncentrací na čase Od 3 hodin po podání telmisartanu nalačno nebo současně s jídlem se jeho plazmatické koncentrace
neliší.
Linearita/nelinearita
Nepředpokládá se, že by menší redukce AUC mohla vést ke snížení terapeutické účinnosti.
Neexistuje lineární závislost mezi dávkami a plazmatickými hladinami. Hodnoty Cmaxa v menší míře i
AUC rostou nerovnoměrně při dávkách překračujících 40 mg.
Distribuce
Telmisartan se z velké části váže na plazmatické bílkoviny Biotransformace
Telmisartan se metabolizuje konjugací na glukuronid výchozí látky. U konjugátu nebyla prokázána
žádná farmakologická aktivita.
Eliminace
Telmisartan je charakterizován biexponenciálním poklesem farmakokinetiky s terminálním poločasem
eliminace >20 h. Maximální plazmatické koncentrace plazmatických koncentrací v závislosti na čase Vdoporučovaných dávkách nebyla prokázána klinicky významná kumulace telmisartanu. Plazmatické
koncentrace byly u žen vyšší než u mužů, avšak bez významného vlivu na účinnost.
Po perorálním nezměněná substance. Kumulativní vylučování močí je <1% dávky. Celková plazmatická clearance
Zvláštní skupiny pacientů
Pediatrická populace
Farmakokinetika dvou dávek telmisartanu byla hodnocena jako sekundární cíl u pacientů shypertenzí
Farmakokinetické parametry zahrnovaly stanovení ustáleného stavu telmisartanu udětí a dospívajících
a hodnocení rozdílů vzávislosti na věku. Přestože studie byla příliš malá pro významné posouzení
farmakokinetiky udětí mladších 12let, výsledky jsou obecně vsouladu snálezy u dospělých a
potvrzují ne-linearitu telmisartanu, zejména pro Cmax.
Pohlaví
Byly pozorovány rozdíly v plazmatických koncentracích v závislosti na pohlaví, s hodnotami Cmax
přibližně třikrát a AUC přibližně dvakrát vyššími u žen než u mužů.
Starší pacienti
Farmakokinetika telmisartanu se u starších pacientů a pacientů mladších než 65 let neliší.
Porucha funkce ledvin
U pacientů s lehkouaž středně těžkoua těžkouporuchou funkce ledvin byly pozoroványdvojnásobné
koncentrace v plazmě, avšak u pacientů s nedostatečností ledvin podstupujícíchhemodialýzu byly
pozorovány nižší plazmatické koncentrace. Telmisartan se u pacientů sledvinnounedostatečností do
vysoké míry váže na plazmatické bílkoviny a dialýzou jej nelze odstranit. Poločaseliminace se u
pacientů s poruchou funkce ledvin nemění.
Porucha funkce jate
Farmakokinetické studie u pacientů s poruchou funkce jater prokázaly zvýšení hodnot absolutní
biologické dostupnosti téměř na 100%. Poločas eliminace se u pacientů s poruchou funkce jater
nemění.