Tenaxum Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Absorpce je:
• Rychlá: maximální plazmatická koncentrace (3,5 ng/ml) je dosaženo během 1,5 až 2 hodin po
absorpci 1 mg dávky přípravku.
• Celková: absolutní biologická dostupnost je 100 %, bez first-pass efektu.
• Pravidelná: interindividuální variabilita je mírná. Současné požití potravy nemění biologickou
dostupnost. Při doporučených terapeutických dávkách nekolísá úroveň absorpce.

Distribuce
Vazba na plazmatické proteiny je nižší než 10 %, distribuční objem je 5 l/kg.

Biotransformace
Rilmenidin je velmi mírně metabolizován. Stopy inaktivních metabolitů se nachází v moči a jsou
výsledkem hydrolýzy nebo oxidace oxazolinového kruhu. Tyto metabolity nemají -2-agonistickou
aktivitu.

Eliminace
Rilmenidin je vylučován hlavně ledvinami: 65 % podané dávky je vylučováno močí v nezměněné
formě. Renální clearence představuje 2/3 z celkové clearence.
Eliminační poločas je 8 hodin a nemění se se změnou dávky nebo po opakovaném požití léku.
Farmakologický účinek je delší, antihypertenzní účinnost je výrazně trvalá 24 hodin po poslední dávce
u hypertenzních pacientů léčených 1 mg denně.

- Po opakovaném podání
Stabilního stavu je dosaženo po 3. dni, plazmatické hladiny jsou podle výsledků studie stabilní po 10.
dni léčby.

- Dlouhodobý monitoring plazmatických hladin
Plazmatická koncentrace přípravku zůstává stabilní u hypertenzních pacientů léčených po dobu 2 let.

- Starší pacienti
Farmakokinetické studie u pacientů 70-ti letých a starších prokázaly, že eliminační poločas je hodin.

- U pacientů s hepatální nedostatečností
Eliminační poločas je 11 hodin.

- U pacientů s renálním selháním
Jelikož je eliminace produktu hlavně renální, u těchto pacientů je pozorováno zpomalení eliminace
korelující s clearencí kreatininu. U pacientů se závažným renálním selháním (clearence kreatininu
menší než 15 ml/min) je eliminační poločas přibližně 35 hodin