Tenaxum Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antihypertenzivum, ATC skupina: C02AC06.

Tenaxum je oxazolin s antihypertenzními vlastnostmi působící periferně i centrálně. Tenaxum
vykazuje vyšší selektivitu k I1 imidazolinovým receptorům v prodloužené míše než k alfa-adrenergním receptorům, čímž se odlišuje od referenčních alfa-2-agonistů.
U laboratorních potkanů s kongenitální hypertenzí je antihypertenzní účinek Tenaxa závislý na dávce.
Tenaxum nenavozuje centrální neurofarmakologické účinky obvykle pozorované u alfa-2-agonistů,
s výjimkou dávek vyšších než antihypertenzní dávky u zvířat. Zejména sedativní účinek je výrazně
nižší.

Toto odlišení mezi antihypertenzní účinností a neurofarmakologickými účinky bylo potvrzeno i u
člověka.

Antihypertenzní účinek přípravku Tenaxum na systolický a diastolický krevní tlak vleže i ve stoje je v
přímé závislosti na dávce. Antihypertenzní účinnost Tenaxa byla potvrzena v terapeutických dávkách
(1 mg denně v jedné dávce nebo 2 mg denně ve dvou dávkách) v rámci dvojitě slepých studií proti
placebu a referenčním přípravkům u mírné až středně těžké arteriální hypertenze. Účinek trvá po
celých 24 hodin. Dlouhodobé studie potvrdily dlouhodobou účinnost Tenaxa bez rizika vzniku
tolerance.

Dvojitě slepé, placebem kontrolované studie prokázaly, že Tenaxum v dávce 1 mg/den neovlivňuje
bdělost. Výskyt nežádoucích účinků (ospalost, sucho v ústech, obstipace) se neliší od placeba.

Dvojitě slepé studie versus referenční alfa-2-agonista, který byl podávaný v ekvipotentních dávkách
prokázaly, že výskyt nežádoucích účinků a jejich závažnost byl u Tenaxa v dávce
mg/den signifikantně nižší.

V terapeutických dávkách Tenaxum neovlivňuje srdeční funkce, nevede k retenci vody a sodíku a
nenarušuje metabolickou rovnováhu:

• Rilmenidin vykazuje významnou antihypertenzní účinnost po celých 24 hodin po podání s
poklesem celkové periferní rezistence beze změn minutového objemu. Srdeční kontraktilita a
elektrofyziologie nejsou rovněž ovlivněny.
• Rilmenidin neovlivňuje ortostatiku, zejména u starších osob, stejně tak fyziologické přizpůsobení
se srdeční frekvence námaze.
• Při užívání rilmenidinu nedochází ke změnám průtoku krve ledvinami, glomerulární filtrace nebo
filtrační frakce.
• Rilmenidin neovlivňuje glukózový metabolismus u diabetiků (inzulin-dependentních i non-
dependentních), nemění parametry lipidového metabolismu.