Taximed Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti
Cefotaxim se podává parenterálně. Po intravenózní injekci 1 g cefotaximu byly sérové koncentrace přibližně 81–102 mg/po 5 minutách a 46 mg/l po 15 minutách. 8 minut po intravenózní injekci 2 g cefotaximu byly naměřeny sérové koncentrace 167–214 mg/l. Po intramuskulárním podání je maximální koncentrace v séru (přibližně 20 mg/l po 1 g) dosaženo během 30 minut. Distribuce Cefotaxim dobře proniká do tkání, prochází placentární bariérou a dosahuje vysokých koncentrací v tkáních plodu (až 6 mg/kg). Pouze malé procento se vylučuje do mateřského mléka (koncentrace v mateřském mléce: 0,4 mg/l po podání 2 g). V případě zanícených meningů pronikají cefotaxim a desacetyl-cefotaxim do mozkomíšního moku a dosahují tam terapeuticky účinných koncentrací (např. u infekcí způsobených gramnegativními bakteriemi a pneumokoky). Zdánlivý distribuční objem je 21–37 l. Vazba na plazmatické proteiny je asi 25–40 %. Biotransformace Cefotaxim je u lidí do značné míry metabolizován. Asi 15–25 % parenterální dávky se vylučuje jako O- desacetyl-cefotaxim. Metabolit má dobrou antibakteriální aktivitu proti velkému počtu patogenů.
Kromě desacetyl-cefotaximu existují dva neaktivní laktony. Desacetyl-cefotaxim tvoří lakton jako krátkodobý meziprodukt, který nelze detekovat v moči nebo plazmě, protože je rychle přeměněn na stereoizomery laktonu s otevřeným kruhem (beta-laktamový kruh). Ty se také vylučují močí. Eliminace Vylučování cefotaximu a desacetyl-cefotaximu je převážně renální. Malé procento (přibližně 2 %) se vylučuje žlučí. Při 6hodinovém sběru moči se 40–60% dávky získá v nezměněné formě a přibližně 20 % jako desacetyl-cefotaxim. Po i. v. podání radioaktivně značeného cefotaximu bylo v moči nalezeno o něco více než 80 %, z toho 50–60 % činila nezměněná původní látka a zbytek tvořily 3 metabolity. Celková clearance cefotaximu je 240–390 ml/min a renální clearance je 130–150 ml/min. Sérový poločas je 50–80 minut. U starších pacientů byl poločas 120–150 minut. Při těžké poruše funkce ledvin (clearance kreatininu 3–10 ml/min) může být poločas cefotaximu prodloužen na 2,5–10 hodin. Za těchto podmínek se cefotaxim akumuluje pouze v malém rozsahu, na rozdíl od aktivních a neaktivních metabolitů. Jak cefotaxim, tak desacetyl-cefotaxim lze z krve do značné míry odstranit hemodialýzou (viz bod 4.9).
Volně dostupný nekomerční projekt za účelem laického srovnání léčiv na úrovni interakcí, vedlejších účinků, stejně jako cen léčiv a jejich a alternativ