Tamsulosin hcl teva Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Tamsulosin podávaný ve formě tablety s prodlouženým uvolňováním je absorbován ze střeva. Odhaduje
se, že po podání nalačno se absorbuje přibližně 57 % podané dávky. Míra a rozsah absorpce tamsulosin-
hydrochloridu podávaného ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním není ovlivněna podáním
nízkotučné potravy. Rozsah absorpce se zvýší o 64 % a 149 % (AUC a Cmax) při jídle s vysokým
obsahem tuku ve srovnání s jídlem nalačno.

Farmakokinetika tamsulosinu je lineární.

Po podání jednotlivé dávky přípravku Tamsulosin HCl Teva na lačno dosáhnou plazmatické koncentrace
maxima přibližně za 6 hodin (medián). V ustáleném stavu, jehož je dosaženo při opakovaném podání
látky do čtvrtého dne, se objevují maximální plazmatické koncentrace po 4 až 6 hodinách, na lačno i po
nasycení. Maximální plazmatické koncentrace stoupají z přibližně 6 ng/ml po první dávce na 11 ng/ml
při ustáleném stavu. V důsledku prodlouženého uvolňování léčivé látky přípravku Tamsulosin HCl Teva
se minimální hodnoty plazmatické koncentrace pohybují na 40 % maximální koncentrace, a to jak na
lačno, tak po nasycení.

Mezi pacienty existují značné rozdíly v plazmatických hladinách tamsulosinu, a to jak po jednorázovém,
tak po opakovaném podání.
Distribuce

U člověka se tamsulosin z více než 99 % váže na plasmatické proteiny. Jeho distribuční objem je malý
(přibližně 0,2 l/kg).
Biotransformace

Tamsulosin má nízký metabolický efekt prvního průchodu, je metabolizován pomalu. Většina
tamsulosinu je v krevní plasmě nezměněna. Látka je metabolizována v játrech.

Ve studiích na potkanech bylo zjištěno, že tamsulosin pouze mírně indukuje mikrosomální jaterní
enzymy. Výsledky in vitro naznačují, že CYP3A4 a také CYP2D6 se podílejí na metabolismu, s
možnými menšími příspěvky k metabolismu tamsulosinu jinými izoenzymy CYP. Inhibice enzymů
CYP3A4 a CYP2D6 metabolizujících léky může vést ke zvýšené expozici tamsulosinu (viz body 4.4 a
4.5).
Metabolity nejsou tak účinné a toxické, jako léčivá látka sama.

Eliminace

Tamsulosin a jeho metabolity se vylučují převážně do moči, přičemž se odhaduje, že přibližně 4 - 6 %
podané dávky ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním se vylučuje v nezměněné podobě.
Eliminační poločas tamsulosinu v přípravku Tamsulosin HCl Teva činí přibližně 19 hodin po podání
jednotlivé dávky, resp. 15 hodin při ustáleném stavu.