Tamsulosin hcl sandoz 0,4 prolong Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Tamsulosin podávaný ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním je absorbován ze střev a
jeho biologická dostupnost činí 55 – 59 %. Konzistentní pomalé uvolňování tamsulosinu se
udržuje v celém rozmezí pH v gastrointestinálním traktu s minimální fluktuací během hodin. Rychlost a rozsah absorpce tamsulosinu podávaného ve formě tablet s prodlouženým
uvolňováním není ovlivněn jídlem.

Tamsulosin vykazuje lineární kinetiku.

Po podání jednotlivé dávky tamsulosinu na lačno dosáhnou plazmatické koncentrace maxima
průměrně za 6 hodin. V ustáleném stavu, jehož je dosaženo při opakovaném podání látky do
čtvrtého dne, se objevují maximální plazmatické koncentrace po 4 až 6 hodinách, na lačno i po
jídle. Maximální plazmatické koncentrace stoupají z přibližně 6 ng/ml po první dávce na 11 ng/ml
v ustáleném stavu.

V důsledku prodlouženého uvolňování tamsulosinu se minimální hodnoty plazmatické
koncentrace pohybují na 40 % maximální koncentrace, a to jak na lačno, tak po jídle.

U plazmatických hladin po jednorázovém i opakovaném podání existují značné individuální
rozdíly.

Distribuce
U mužů se tamsulosin přibližně z 99 % váže na bílkoviny krevní plazmy a jeho distribuční objem
je malý (přibližně 0,2 l/kg).

Biotransformace
Tamsulosin má malý efekt prvního průchodu látky a metabolizuje se pomalu. Většina tamsulosinu
je přítomna v plazmě v nezměněné formě. Tamsulosin se metabolizuje v játrech.
U potkanů nebyla indukce mikrosomálních jaterních enzymů vyvolaná tamsulosinem prakticky
pozorována.

Žádný z metabolitů není aktivnější než základní látka.

Eliminace
Tamsulosin a jeho metabolity jsou vylučovány zejména močí. Odhaduje se, že přibližně 4 - 6 %
podané dávky ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním se vylučuje v nezměněné podobě.

Po jednorázové dávce tamsulosinu je eliminační poločas asi 19 hodin a v ustáleném stavu asi hodin.