Tadalafil mylan Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Tadalafil se po perorálním podání rychle vstřebává a průměrné maximální plazmatické koncentrace
po perorálním podání nebyly stanoveny.
Rychlost a rozsah absorpce tadalafilu nezávisí na příjmu potravy, je tedy možné užívat přípravek
Tadalafil Mylan s jídlem i nalačno. Doba podání přípravku účinek na rychlost a rozsah absorpce.

Distribuce

Průměrný distribuční objem je přibližně 63 l, což naznačuje distribuci tadalafilu do tkání.
94 % tadalafilu je při terapeutických koncentracích vázáno na plazmatické proteiny. Vazba na proteiny
není ovlivněna poruchami funkce ledvin.
V ejakulátu zdravých jedinců bylo přítomno méně než 0,0005 % podané dávky.

Biotransformace

Tadalafil je metabolizován převážně isoformou 3A4cytochromu P450 metabolitem je metylkatecholglukuronid. Tento metabolit vykazuje nejméně 13 000krát nižší účinnost
na PDE5 než tadalafil. V pozorovaných koncentracích není proto klinický účinek metabolitu
předpokládán.

Eliminace

Průměrná perorální clearance tadalafilu u zdravých jedinců je 2,5 l/h a průměrný eliminační poločas je

15
17,5 hodiny.
Tadalafil je vylučován především ve formě neaktivních metabolitů, převážně stolicí podané dávky
Linearita/nelinearita

Farmakokinetika tadalafilu u zdravých jedinců je ve vztahu k času a dávce lineární. V dávkovém
rozmezí od 2,5 do 20 mg stoupají hodnoty expozice koncentrace rovnovážného stavu jsou dosaženy během 5 dnů při podávaní jedné dávky denně.

Farmakokinetika stanovená u populace trpící poruchami erekce je shodná s farmakokinetikou u
jedinců bez erektilní dysfunkce.

Zvláštní populace

Starší jedinci
Zdraví starší jedinci výsledkem byla o 25 % vyšší expozice tadalafilu 45 let. Hledisko věku zde není klinicky signifikantní a nevyžaduje úpravu dávky.

Porucha funkce ledvin
V klinickofarmakologických studiích s jednotlivými dávkami tadalafilu systémová expozice tadalafil 51 až 80 ml/mina také u dialyzovaných osob v konečném stádiu selhání ledvin. U hemodyalizovaných pacietů byla
Cmax o 41 % vyšší ve srovnání se zdravými subjekty. Hemodialýza zanedbatelně ovlivňuje eliminaci
tadalafilu.

Porucha funkce jater
Hodnota expozice tadalafilu poruchou funkce jater jedinců. O bezpečnosti přípravku Tadalafil Mylan u pacientů s těžkou poruchou funkce jater klasifikace Child-Pughpodávání tadalafilu jednou denně pacientům s poruchou funkce jater. Pokud je Tadalafil Mylan
předepsán pro podávání jednou denně, musí lékař individuálně a důsledně zvážit poměr prospěchu a
rizika.

Pacienti s diabetes mellitus
Hodnota expozice tadalafilu jedinců. Tento rozdíl expozice nevyžaduje úpravu dávky.