Tachyben i.v. Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po intravenózním podání 25 mg urapidilu je pozorován dvojfázový průběh (iniciální
distribuční fáze, terminální eliminační fáze) koncentrace v séru.

Distribuce
Distribuční fáze má poločas asi 35 minut. Distribuční objem je 0,8 l/kg (0,6-1,2 l/kg).

Biotransformace
Urapidil je metabolizován především v játrech. Hlavním metabolitem je urapidil
hydroxylovaný na 4. pozici fenylového jádra, který nemá významnou antihypertenzní
účinnost. O-demethylovaný metabolit urapidilu má stejnou biologickou aktivitu jako urapidil,
ale vyskytuje se jen ve velmi malých množstvích.

Eliminace
Eliminace urapidilu a jeho metabolitů u lidí je až z 50-70% renální cestou, z čehož asi 15%
podané dávky činí farmakologicky aktivní urapidil, zbytek se vylučuje stolicí převážně jako
para-hydroxylovaný metabolit urapidilu, který nemá antihypertenzní účinky. Sérový poločas
po intravenózní bolusové injekci je 2,7 h (1,8-3,9 hod). Vazba urapidilu (v lidském séru) na
proteiny krevní plazmy je asi 80%. Tato relativně nízká vazba na proteiny by mohla
objasňovat, proč dosud nebyly zaznamenány interakce urapidilu s léky, které mají vysokou
vazbu na proteiny krevní plazmy.


Další zvláštní populace
U starších pacientů a pacientů s pokročilým selháním jater a/nebo ledvin se snižuje
distribuční objem a clearance a plazmatický poločas je delší.

Látka prostupuje hemato-encefalickou bariérou a prochází placentou.