Suprane Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: anestetika, halogenované uhlovodíky a ATC kód: N01AB07.

Mechanismus účinku a farmakodynamické účinky:
Desfluran je jedním z přípravků skupiny halogenovaných methylethyléterů, které po inhalační aplikaci
navozují reverzibilní, na dávce závislou ztrátu vědomí a vnímání bolesti, potlačení volní motorické
aktivity, snížení autonomních reflexů a útlum respiračního a kardiovaskulárního systému. Jak lze
očekávat na základě jeho struktury, je rozdělovací koeficient krev/plyn u desfluranu (0,42) nižší než
u jiných silně účinných inhalačních anestetik, jako například u isofluranu (1,4), a dokonce i nižší než
u oxidu dusného (0,46).

Změny v klinických účincích desfluranu následují rychle po změnách inspirační koncentrace. Trvání
anestezie a vybrané projevy zotavení po anestezii s desfluranem z klinických studií jsou uvedeny
v následujících tabulkách:



Klinická účinnost a bezpečnost u dospělých a pediatrická populace:
U 178 ambulantních pacientek podstupujících laparoskopii s premedikovaným fentanylem
(1,5 – 2,0 μg/kg) byla anestezie zahájena propofolem v dávce 2,5 mg/kg, desfluranem/60% N2O
v O2 nebo desfluranem/O2 samotným. Anestezie byla vedena buď propofolem v dávce
1,5 – 9,0 mg/kg/h, desfluranem v dávce 2,6 – 8,4 % v 60% N2O v O2 nebo desfluranem v dávce
3,1 – 8,9 % v O2.

Probuzení a zotavení po ambulantní laparoskopii
178 žen ve věku 20 – 47 let
Doba v minutách: průměr ± SD (rozmezí)
Úvod: Propofol Propofol Desfluran/N2O Desfluran/OVedení: Propofol/N2O Desfluran/N2O Desfluran/N2O Desfluran/OPočet pac.: n = 48 n = 44 n = 43 n = Medián věku (20 - 43)
(21 - 47)
(21 - 42)
(20 - 40)
Délka anestezie 49 ± (8 - 336)
45 ± (11 - 178)
44 ± (14 - 149)
41 ± (19 - 126)
Doba do
otevření očí
± (2 - 19)
± 2*
(2 - 10)
± 2*
(2 - 12)
± 2*
(1 - 11)
Doba do
uvedení jména
± (4 - 22)
± (3 - 18)
± 3*
(3 - 16)
± 3*
(2 - 15)
Doba do vstání 80 ± (40 - 200)
86 ± (30 - 320)
81 ± (35 - 190)
77 ± (35 - 200)
Doba do chůze 110 ± (47 - 285)
122 ± (37 – 375)
108 ± (48 - 220)
108 ± (49 - 250)
Doba do
propuštění
152 ± (66 - 375)
157 ± (73 - 385)
150 ± (68 - 310)
155 ± (69 - 325)
* Rozdíly byly statisticky významné (p< 0,05) dle Dunnettova postupu při porovnání všech typů léčby
se skupinou propofol-propofol/N2O (úvod a vedení). Výsledky porovnávání více než jednu hodinu po
anestezii nevykazovaly mezi skupinami žádné rozdíly ani významnou variabilitu v rámci skupin.

U 88 ambulantních pacientů, kteří nebyli premedikováni, byla zahájena anestezie thiopentalem
v dávce 3 – 9 mg/kg nebo desfluranem v O2. Anestezie byla vedena isofluranem v dávce 0,7 – 1,4 %
v 60% N2O, desfluranem v dávce 1,8 – 7,7 % v 60% N2O nebo desfluranem v dávce 4,4 – 11,9 %
v O2.




Doba do probuzení a zotavení u ambulantního chirurgického zákroku
46 mužů, 42 žen, ve věku 19 – 70 let
Doba v minutách: průměr ± SD (rozmezí)
Úvod: Thiopental Thiopental Thiopental Desfluran/OVedení: Isofluran/N2O Desfluran/N2O Desfluran/O2 Desfluran/OPočet pac.: n = 23 n = 21 n = 23 n = Medián věku

(20 - 70)
(22 - 67)
(19 - 70)
(21-64)
Délka anestezie 49 ± (11 - 94)
50 ± (16 - 80)
50 ± (16 - 113)
51 ± (19 - 117)
Doba do otevření
očí
13 ± (5 - 33)
± 3*
(4 - 16)
12 ± (4 - 39)
± 2*
(4 - 13)
Doba do uvedení
jména
17 ± (6 - 44)
11 ± 4*
(6 - 19)
15 ± (6 - 46)
± 3*
(5 - 14)
Doba do chůze 195 ± (124 - 365)
176 ± (101 - 315)
168 ± (119 - 258)
181 ± (92 - 252)
Doba do
propuštění
205 ± (153 - 365)
202 ± (144 - 315)
197 ± (155 - 280)
194 ± (134 - 288)
* Rozdíly byly statisticky významné (p< 0,05) dle Dunnettova postupu při porovnání všech typů léčby
se skupinou thiopental-isofluran/N2O (úvod a vedení). Výsledky porovnávání více než jednu hodinu
po anestezii nevykazovaly mezi skupinami žádné rozdíly ani významnou variabilitu v rámci skupin.

Suprane byl studován u dvanácti dobrovolníků, kteří nedostávali žádná jiná léčiva. Hemodynamické
účinky během řízené ventilace (PaCO2 38 mm Hg) byly:

Hemodynamické účinky desfluranu během řízené ventilace
12 dobrovolníků mužského pohlaví, ve věku 16 – 26 let
Průměr ± SD (rozmezí)

Ekvivalent
celkové
MAC
%
Des/Ona
konci
výdechu
%
Des/N2O
na konci
výdechu
Srdeční frekvence
(stahy/min)
Střední arteriální
tlak
(mm Hg)
Srdeční index
(l/min/m2)
O2 N2O O2 N2O O2 N2O
0% /
21%
0% / 0% 69 ± (63 - 76)
70 ± (62 - 85)
85 ± (74 - 102)
85 ± (74 - 102)
3,7 ± 0,(3,0 – 4,2)
3,7 ± 0,(3,0 – 4,2)
0,8 6% /
94%
3% /
60%
73 ± (67 - 80)
77 ± (67 - 97)
61 ± 5*
(55 - 70)
69 ± 5*
(62 - 80)
3,2 ± 0,(2,6 – 4,0)
3,3 ± 0,(2,6 – 4,1)
1,2 9% /
91%
6% /
60%
80 ± 5*
(72 - 84)
77 ± (67 - 90)
59 ± 8*
(44 - 71)
63 ± 8*
(47 - 74)
3,4 ± 0,(2,6 – 4,1)
3,1 ± 0,4*
(2,6 – 3,8)
1,7 12% /
88%
9% /
60%
94 ± 14*
(78 - 109)
79 ± (61 - 91)
51 ± 12*
(31 - 66)
59 ± 6*
(46 - 68)
3,5 ± 0,(1,7 – 4,7)
3,0 ± 0,4*
(2,4 – 3,6)
* Rozdíly byly statisticky významné (p < 0,05) v porovnání s hodnotami v bdělém stavu,
Newman-Keulova metoda vícenásobného srovnávání.

Použití koncentrací desfluranu vyšších než 1,5 MAC může vyvolat apnoi.