Sumigra Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Analgetika; selektivní agonisté serotoninu na 5-HT1 receptorech
ATC kód: N02CC
Mechanismus účinku
Sumatriptan je specifický a selektivní agonista cévního 5HT1 receptoru neovlivňující další 5-HT-
receptorové subtypy. Tyto typy receptorů se nachází hlavně v mozkových cévách a zprostředkovávají
vazokonstrikci.

Farmakodynamické účinky
U zvířat sumatriptan selektivně snižuje oběh v krční tepně, která zásobuje krví mimolebeční a nitrolebeční
tkáně, např. mozkomíšní pleny. Dilatace těchto cév se zdá být základním mechanismem vzniku migrény
u člověka. Studie na zvířatech rovněž nasvědčují, že sumatriptan inhibuje aktivitu trojklanného nervu.
Oba účinky (kraniální vazokonstrikce a útlum dráždivosti trojklanného nervu) mohou vysvětlovat
inhibiční účinek sumatriptanu na migrénu u člověka.

Klinická účinnost
Klinická odpověď nastává asi 30 minut po perorální dávce 100 mg.

Ačkoliv je doporučená dávka perorálního sumatriptanu 50 mg, závažnost migrenózních záchvatů se liší
u konkrétního pacienta i mezi jednotlivými pacienty. Dávky od 25 mg do 100 mg byly v klinických
studiích efektivnější než placebo, ale dávka 25 mg byla statisticky signifikantně méně efektivní než dávky
50 mg a 100 mg.

Sumatriptan je účinný v léčbě menstruační migrény, tj. migrény bez aury, která se vyskytuje v době 3 dny
před a až 5 dnů po začátku menstruace.

Pediatrická populace
Bylo provedeno několik placebem kontrolovaných klinických studií, které hodnotily bezpečnost a
účinnost perorálního sumatriptanu přibližně u 800 dětí a dospívajících s migrénou ve věku 10 – 17 let.
Tyto studie neprokázaly relevantní rozdíly v úlevě od bolesti hlavy po 2 hodinách proti placebu při
jakékoli dávce sumatriptanu. Profil nežádoucích účinků perorálního sumatriptanu u dospívajících ve věku
10 – 17 let byl podobný profilu zaznamenanému ve studiích u dospělé populace.