Sumamed Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Biologická dostupnost po perorálním podání je přibližně 37%. Vrcholových koncentrací v plazmě je
dosaženo za 2-3 hodiny po užití léčivého přípravku.

Distribuce
Perorálně podaný azithromycin je z velké části distribuován do celého těla. Farmakokinetické studie
prokázaly, že koncentrace azithromycinu naměřená ve tkáních je očividně vyšší (až 50x) než koncen-
trace naměřená v plazmě, což ukazuje, že se látka silně váže ve tkáních.
Vazba na sérové proteiny se liší v závislosti na koncentraci v plazmě a je v rozmezí od 12 % při
0,5 g/ml až do 52 % při 0,05 g/ml séra. Průměrný distribuční objem ve steady-state (VVss) je
31,1 l/kg.

Eliminace
Terminální plazmatický eliminační poločas těsně odráží tkáňový eliminační poločas 2-4 dny.
Přibližně 12 % intravenózně podané dávky azithromycinu je vylučováno nezměněno močí během
následujících tří dní. Zejména v lidské žluči byly nalezeny vysoké koncentrace nezměněného azithro-
mycinu. Ve žluči byly také detekovány metabolity, které jsou tvořeny N- a O-demetylací, hydroxylací
desosaminu a aglykonových kruhů a štěpením cladinosového konjugátu. Srovnání výsledků kapalné
chromatografie a mikrobiologické analýzy prokázalo, že metabolity azithromycinu nejsou mikrobiolo-
gicky aktivní.
V testech na zvířatech byly nalezeny vysoké koncentrace azithromycinu ve fagocytech. Bylo také
prokázano, že během aktivní fagocytózy jsou uvolněny vyšší koncentrace azithromycinu než při inak-
tivní fagocytóze. Proto byly v testech se zvířaty naměřeny v zánětlivých ložiskách vysoké koncentrace
azithromycinu.