Sulpirol 200 Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Sulpirid je hydrofilní látka s nízkou liposolubilitou.
Po p.o. podání se v závislosti na použité galenické formě rychle absorbuje. Terapeuticky účinné
koncentrace v plazmě je dosaženo již za 0,5 až 1 h po p.o. podání; maximální koncentrace v plazmě
bývá dosaženo za 3 až 8 hodin. Plazmatická koncentrace za rovnovážného stavu po pravidelném
podávání 800 mg sulpiridu denně je přibližně 2 mikrogramy/ml. Sulpirid se jen velmi malým podílem
váže na plazmatické a tkáňové bílkoviny; distribuční objem je přibližně 1 až 2,7 litrů na kg tělesné
hmotnosti.
Studie u člověka ukázaly, že jen asi 5 % perorálně podané dávky se metabolizuje. U člověka nebyly
metabolity dosud identifikovány. U psů a potkanů byly zjištěny 2 metabolity, jejich farmakologická
účinnost však dosud zjištěna nebyla.
Sulpirid se rychle vylučuje, a to zejména ledvinami. Nezměněně se ledvinami vyloučí až 95 %
absorbovaného sulpiridu. Renální clearance u zdravých dobrovolníků je zhruba 7,5 litrů/h. V moči
bylo nalezeno přibližně 80 % absorbované látky v průběhu prvních 24 hodin. Kinetické studie
ukázaly, že vylučování močí je po perorálním podání pomalejší než po podání intramuskulárním nebo
intravenózním. Asi 30 až 50 % perorálně podané dávky se vyloučí močí, zbytek odchází stolicí.
Plazmatický poločas je v průměru 8 hodin (7,2 až 10 h).
U pacientů s těžkou poruchou renálních funkcí a u starších osob lze očekávat zpomalenou eliminaci
ledvinami i riziko kumulace; dostatečné klinické údaje však nejsou k dispozici.
V kinetické studii s 18 pacienty s clearance kreatininu nižší než 60 ml/min byly po i.v. jednorázové
aplikaci 100 mg sulpiridu ve srovnání se 6 zdravými dobrovolníky nalezeny za použití Kruskal-
Wallisova testu tyto statisticky významné rozdíly: Prodloužení eliminačního poločasu (ze 6 na hodin), prodloužení MRT (ze 7,3 na 35 h) a zvýšená hodnota AUC (z 16 na 56 mg/h*l); snížení
celkové clearance ze (7,6 na 2,2 l/h), snížení renální clearance (z 5,8 na 0,5 l/h) a snížení podílu
nezměněné látky v moči (z 88 % na 26 %). Na základě těchto údajů autoři uzavřeli, že dávkování
sulpiridu by se při dlouhodobé perorální i parenterální aplikaci u pacientů s poruchou renálních funkcí
mělo snížit o 35 až 70 %.