Spedra Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Avanafil se po perorálním podání rychle vstřebává se středním Tmax 30 až 45 minut. Jeho
farmakokinetika je v doporučeném rozmezí dávky úměrná dávce. Je vylučován převážně metabolismem
v játrech a ritonaviruterminální poločas přibližně 6–17 hodin.

Absorpce
Avanafil se rychle vstřebává. Maximální sledované plazmatické koncentrace je dosaženo za 0,5 až
0,75 hodiny po perorálním podání nalačno. Jestliže je avanafil podán s jídlem obsahujícím velké
množství tuků, rychlost absorpce se sníží se středním zpožděním Tmax o 1,25 hodiny a středním
poklesem Cmax o 39 % význam malých změn Cmax avanafilu je považován za minimální.

Distribuce
Přibližně 99 % avanafilu se naváže na plazmatické bílkoviny. Vazba na bílkoviny je nezávislá na
celkové koncentraci léčivé látky, na věku a na funkci ledvin a jater. Při dávkování 200 mg dvakrát
denně po dobu 7 dnů nebyla zjištěna akumulace avanafilu v plazmě. Z měření avanafilu v semenu
zdravých dobrovolníků 45–90 minut po podání dávky bylo zjištěno, že v semenu pacientů se může
objevit méně než 0,0002 % podané dávky.

Biotransformace
Avanafil je vylučován převážně prostřednictvím jaterních mikrosomálních izoenzymů CYP3Av krevním oběhu dosahují přibližně 23 % vitro dosahující 18 % této síly u avanafilu. Proto lze M4 přičíst přibližně 4 % celkové farmakologické
aktivity. Metabolit M16 byl vůči PDE5 neaktivní.

Eliminace
Avanafil je u člověka ve značné míře metabolizován. Po perorálním podání je avanafil vyloučen ve
formě metabolitů převážně stolicí
Jiné zvláštní populace
Starší osoby
Expozice starších pacientů pacientů
Renální insuficience
U osob s mírnou ≥ 30 – < 50 ml/minnezměnila. Údaje o podávání přípravku osobám se závažnou nedostatečností ledvin nebo konečným
stadiem onemocnění ledvin s hemodialýzou nejsou k dispozici.

Hepatální insuficience
Osoby s mírnou hepatální insuficiencí dávky 200 mg avanafilu srovnatelnou expozici jako osoby s normální funkcí jater.

Expozice za 4 hodiny po podání dávky byla u osob se středně závažnou hepatální insuficiencí Pughova klasifikace Bjater. Maximální koncentrace a expozice byla podobná jako u osob s normální funkcí jater, kterým
byla podána účinná dávka 100 mg avanafilu.