Solian Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

U člověka jsou dva absorpční vrcholy amisulpridu: první je dosažen rychle – 1 hodinu po
dávce, a druhý mezi 3. a 4. hodinou po podání. Odpovídající plasmatické koncentrace jsou ± 3 ng/ml a 54 ± 4 ng/ml po dávce 50 mg.
Distribuční objem je 5,8 l/kg. Vazba na plasmatické bílkoviny je nízká (16 %). Nejsou známé žádné
lékové interakce.
Absolutní biologická dostupnost je 48 %. Amisulprid je slabě metabolizován: detekovány byly dva
inaktivní metabolity představující přibližně 4 % dávky. U amisulpridu nedochází ke kumulaci a
jeho farmakokinetika je po opakovaném podání nezměněna. Poločas eliminace amisulpridu je
přibližně 12 hodin po perorálním podání.
Amisulprid je vylučován nezměněn močí. Po intravenózním podání je 50 % látky vyloučeno
močí, z toho 90 % během 24 hodin. Renální clearance je 20 l/h nebo 330 ml/min.
Potrava bohatá na karbohydráty (obsahující 68 % tekutin) významně snižuje AUC, tmax a Cmax
amisulpridu, ale nebyly pozorovány žádné změny po vysoce tučném jídle. Význam těchto nálezů
však v běžné klinické praxi není znám.

Porucha funkce jater: Vzhledem k nízké metabolizaci přípravku v játrech není nutné redukovat
dávku u pacientů s poruchou funkce jater.

Porucha funkce ledvin: Poločas eliminace zůstává u pacientů s poruchou funkce ledvin nezměněn,
ale systémová clearance je snížena faktorem 2,5 až 3. AUC amisulpridu u lehké renální
nedostatečnosti byla zvýšena na dvojnásobek a téměř na desetinásobek u středně těžké renální
nedostatečnosti.
Zkušenosti jsou však omezené. Údaje při dávkách vyšších než 50 mg nejsou k dispozici.
Amisulprid je dialyzovatelný velmi slabě.
8/8
Z omezeného počtu farmakokinetických údajů u starších nemocných (> 65 let) bylo zjištěno, že po
podání jednotlivé dávky 50 mg došlo k mírným změnám v AUC, Cmax a t1/2 (+ 10 – 30 %). Nejsou
známy žádné údaje po podání opakovaných dávek.