Sobycor Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Bisoprolol je absorbován a jeho biologická dostupnost je po perorálním podání přibližně 90 %.

Distribuce
Distribuční objem je 3,5 l/kg. Vazba bisoprololu na plazmatické bílkoviny je asi 30 %.

Biotransformace a eliminace
Bisoprolol se z těla vylučuje dvěma cestami. 50 % se metabolizuje v játrech na inaktivní metabolity,
které se pak vylučují ledvinami. Zbývajících 50 % se ledvinami vylučuje v nemetabolizované formě.
Celková clearance je přibližně 15 l/h. Biologický poločas v plazmě 10-12 hodin umožňuje 24hodinový
účinek při dávkování jednou denně.

Linearita
Kinetika bisoprololu je lineární a nezávislá na věku.

Zvláštní skupiny pacientů
Protože eliminace se děje ledvinami a játry ve stejném rozsahu, není nutná úprava dávkování
u pacientů s poruchou funkce jater anebo ledvin. Farmakokinetika u pacientů se stabilním chronickým
srdečním selháním a poruchou funkce jater nebo ledvin nebyla studována. U pacientů s chronickým


srdečním selháním (třída NYHA III) jsou plazmatické hladiny bisoprololu vyšší a poločas delší
ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Maximální plazmatická koncentrace za rovnovážného stavu je
64 ± 21 ng/ml při denní dávce 10 mg a poločas je 17 ± 5 hodin.