Sevorane Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Nízká rozpustnost sevofluranu v krvi naznačuje, že alveolární koncentrace po indukci rychle stoupá
a po přerušení anestezie opět rychle klesá. Tento předpoklad byl potvrzen klinickou studií, ve které
byly měřené inspirační a expirační koncentrace (F1 a FA). Hodnota FA/F1 (přestupu) po 30 minutách
činila v případě sevofluranu 0,85. Hodnota FA/FAO (vymývací) byla po 5 minutách rovna 0,15.

Distribuce
Dosud nebyla prozkoumána schopnost sevofluranu vytěsnit jiné látky z vazby na bílkoviny séra
a tkáně. Ostatní fluorovaná plynná anestetika prokazatelně vytěsňují in vitro léky z těchto bílkovin.
Klinický význam tohoto jevu není znám. Během klinických studií nebyl prokázán žádný nepřímý vliv
sevofluranu podávaného pacientům, kteří užívali léky se silnou vazbou na bílkoviny a malým
distribučním objemem (např. fenytoin).

Biotransformace
Rychlá plicní eliminace sevofluranu minimalizuje množství metabolizovatelného anestetika. Méně
než 5 % absorbovaného sevofluranu je u lidí metabolizováno cytochromem P450 (isoforma 2E1) na
hexafluorisopropanol (HFIP) s uvolněním anorganického fluoru a kysličníku uhličitého (nebo
jednouhlíkatého zbytku). Nově vzniklý HFIP je rychle konjugován s kyselinou glukuronovou
a vyloučen do moče. Dosud nebyly zjištěny žádné jiné způsoby metabolismu sevofluranu. Je to jediné
fluorované plynné anestetikum, které není metabolizováno na trifluoroctovou kyselinu.

Fluoridový iont
Koncentrace fluoridových iontů závisí na délce anestezie, koncentraci podávaného sevofluranu
a složení plynné anestetické směsi.
Defluorinaci sevofluranu nelze indukovat barbituráty.

Z dospělých pacientů testovaných na koncentraci anorganického fluoridu v rámci klinické studie mělo
přibližně 7 % koncentrace větší než 50 M; u těchto lidí nebyl zaznamenán žádný klinicky významný
dopad na renální funkce.