Sensicutan Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Průnik heparinu zdravou kůží závisí na dávce a byl zjišťován u dávek alespoň od 300 m.j./g
Po lokální aplikaci se nedosahuje žádných koncentrací se systémově terapeutickým účinkem.
Parenterálně podaný heparin se rychle hromadí v endotelu cév a v RES nebo se vylučuje z krve s
poločasem 90-120 minut. Předpokládá se, že počáteční rychlé vylučování heparinu pochází z
rychlé vazby na buňky endotelu cév a ze vstřebání v RES. Heparin je vylučován zčásti v
nemetabolizovaném stavu nebo jako metabolit s nízkou molekulární váhou, a to filtrací a
tubulární sekrecí. Vylučovaný uroheparin není jednotnou látkou, nýbrž je tvořen směsí aktivního
nezměněného heparinu a metabolitů s nízkou molekulární váhou a s možnou přetrvávající
antikoagulační aktivitou. Heparin neprochází placentární bariérou. Perorálně podaný heparin se
prakticky nevstřebává. Za účelem studia vstřebávání levomenolu (alfa-bisabololu) kůží byl
připraven levomenol značkovaný 14C. Za 5 hodin po lokální aplikaci této radioaktivně značené
látky bezsrstým myším byla v kůži nalezena polovina radioaktivity. Druhá polovina byla
naměřena ve tkáních a orgánech. Při analýze bylo zjištěno, že 90 % z této radioaktivity připadá
na intaktní levomenol.
Za účelem demonstrace rozložení této látky v kůži byla část této tkáně rozřezána kryotomem na
horizontální proužky, ze kterých byly zhotoveny autoradiogramy. Při denzitometrickém
proměření se ukázalo, že došlo k rychlému průniku levomenolu do kůže. Za 5 hodin po lokální
aplikaci se látka přesunula z nejperifernějších do nejvnitřnějších oblastí.