Ryky pomeranč Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce a distribuce
Lidokain je po lokálním podání na sliznice relativně rychle absorbován. Na základě studie
hodnotící pastilky s obsahem 8 mg lidokainu a za předpokladu lineární FK by maximální
plazmatická koncentrace dosažená po podání pastilek se 2 mg lidokainu činila přibližně ng/ml, což je hluboko pod hladinami spojenými s vyšší incidencí systémových nežádoucích
účinků. Lidokain je sice absorbován v gastrointestinálním traktu, v důsledku efektu prvního
průchodu játry (first-pass efect) však dosahuje systémové cirkulace v nezměněné podobě pouze
35 % z perorálně podané dávky.

Biotransformace a eliminace
Lidokain je z velké části metabolizován v játrech, a jakákoli změna funkce jater nebo průtoku
krve játry tak může mít významný vliv na farmakokinetiku a potřebné dávkování. Jaterní
metabolismus je rychlý a téměř 90 % z podané dávky je dealkylováno za vzniku
monoethylglycinxylididu (MEGX) a glycinxylididu (GX). Méně než 10 % lidokainu je
vylučováno v nezměněné formě ledvinami. Metabolity se rovněž vylučují močí.


Neexistují žádné relevantní údaje o farmakokinetice dichlorbenzylalkoholu nebo
amylmetakresolu.