Rocaltrol Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Vrcholu koncentrace v plazmě po podání jedné perorální dávky od 0,25 do 1,0 mikrogramu
přípravku bylo dosaženo během 2 - 6 hodin.
Distribuce
Během cirkulace a transportu v krvi jsou kalcitriol a ostatní metabolity vitamínu D vázány na
specifické plazmatické bílkoviny.
Biotransformace
Kalcitriol se hydroxyluje a oxiduje v ledvinách a játrech pomocí specifického izoenzymu
cytochromu P450, CYP24A1.
Byly identifikovány různé metabolity s odlišnými stupni vitamín D aktivity.
Eliminace
Eliminační poločas kalcitriolu v plazmě se pohybuje mezi 5 až 8 hodinami. Eliminační a
absorpční kinetika kalcitriolu zůstává lineární až do jednorázové perorální dávky mikrogramů, což odpovídá velmi širokému dávkovacímu rozmezí. Farmakologický účinek
jednotlivé dávky trvá až 4 dny. Kalcitriol je vylučován do žluče a může podléhat
enterohepatální recirkulaci.
Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích
U pacientů s nefrotickým syndromem nebo u dialyzovaných pacientů byly sérové koncentrace
kalcitriolu sníženy a čas nutný k dosažení vrcholu plazmatické koncentrace byl prodloužen.