Risperdal consta Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Jiná antipsychotika, ATC kód: N05AX
Mechanismus účinku

Risperidon je selektivní monoaminergní antagonista s jedinečnými vlastnostmi. Vyznačuje se
vysokou afinitou k serotoninergním 5-HT2 a dopaminergním D2 receptorům. Risperidon se rovněž
váže na alfa1-adrenergní receptory a s nižší afinitou na H1-histaminové a alfa2-adrenergní
receptory. Risperidon nemá afinitu k cholinergním receptorům. Ačkoliv je risperidon velmi
silným D2 antagonistou, s čímž souvisí jeho terapeutický účinek na pozitivní příznaky
schizofrenie, ve srovnání s klasickými antipsychotiky způsobuje nižší útlum psychomotorické
aktivity a méně často navozuje katalepsii. Vyvážený centrální serotoninový a dopaminový
antagonismus může snižovat pohotovost k nežádoucím extrapyramidovým účinkům a současně
rozšiřovat terapeutickou účinnost na negativní a afektivní symptomy schizofrenie.

Klinická účinnost

Účinnost přípravku RISPERDAL CONSTA (25 mg a 50 mg) při léčbě projevů psychotických
poruch (schizofrenie/schizoafektivních poruch) byla sledována v průběhu 12týdenní placebem
kontrolované klinické studie u dospělých psychotických hospitalizovaných a ambulantních
pacientů, kteří splňovali DSM-IV (Drug Safety Management) kritéria pro schizofrenii.

Ve 12týdenní srovnávací studii stabilizovaných pacientů se schizofrenií byl shledán RISPERDAL
CONSTA stejně účinný jako perorální tabletové lékové formy. Byla rovněž sledována
dlouhodobá (50 týdnů) bezpečnost a účinnost přípravku RISPERDAL CONSTA v otevřené studii
u stabilizovaných psychotických hospitalizovaných a ambulantních pacientů, kteří splňovali
DSM-IV kritéria pro schizofrenii nebo schizoafektivní poruchy. Prodloužený účinek u přípravku
RISPERDAL CONSTA byl udržován na stejné výši (Obrázek 1).



Obrázek 1. Časový průběh průměrných hodnot celkového PANSS skóre (LOCF - Last
observation carried forward) u pacientů se schizofrenií
Týden
Pr
ůměrná
hodnota
Zahájení24681012Ukončení
Placebo
RIS 25 mg
RIS 50 mg