Rilutek Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti


Farmakokinetika riluzolu byla sledována u zdravých dobrovolníků mužů po jednorázovém perorálním
podání 25 až 300 mg a po opakovaném perorálním podání 25 až 100 mg 2x denně.
Plazmatické hladiny vzrůstají lineárně s dávkou a farmakokinetický profil je na dávce nezávislý. Při
opakovaném podávání plazmě zhruba do dvojnásobku a ustálený stav je dosažen za méně než 5 dní.

Absorpce
Riluzol je po perorálním podání rychle absorbován s maximálními plazmatickými koncentracemi za
60 až 90 minut biologické dostupnosti 60  18 %.

Procento a stupeň absorpce se snižuje při současném podání s jídlem s vysokým obsahem tuku Cmax o 44 % a pokles AUC o 17 %
Distribuce
Riluzol je extenzivně distribuován do celého těla a prokázalo se, že přestupuje hematoencefalickou
barierou. Distribuční objem riluzolu je přibližně 245  69 l bílkoviny a váže se hlavně na sérový albumin a lipoproteiny.

Biotransformace
Hlavní plazmatickou komponentu představuje nezměněný riluzol, který je z velké míry metabolizován
cytochromem P450 a následně glukuronizován. Studie s lidským jaterním extraktem in vitro
prokázaly, že cytochrom P450 1A2 je hlavním isoenzymem účastnícím se metabolizmu riluzolu.
Metabolity zjištěné v moči jsou 3 fenolové deriváty, jeden ureidový derivát a nezměněný riluzol.

Nejdůležitější cesta metabolismu je iniciální oxidace riluzolu cytochromem P450 1A2 na hlavní
aktivní metabolit riluzolu N-hydroxy-riluzole na O- a N-glukuronidy.

Eliminace
Poločas eliminace kolísá od 9 do 15 hodin. Riluzol je vylučován hlavně močí.
Celková močová exkrece představuje kolem 90 % dávky. Glukuronidy tvoří více než 85 % močových
metabolitů. Pouze 2 % dávky riluzolu byla v moči zjištěna ve formě nezměněného přípravku.

Zvláštní skupiny pacientů
Porucha renálních funkcí

Po jednorázové perorální dávce 50 mg riluzolu není ve farmakokinetických parametrech významný
rozdíl mezi pacienty se střední nebo těžkou chronickou renální insuficiencí 10 a 50 ml.min-1
Starší pacienti
Farmakokinetické parametry riluzolu po několikanásobném podání dávky riluzolu 2krát denně
Porucha jaterních funkcí
AUC riluzolu po jednorázové perorální dávce 50 mg se zvýší asi 1,7násobně u pacientů s mírnou
chronickou jaterní insuficiencí a asi trojnásobně u pacientů se střední chronickou jaterní insuficiencí.

Rasa
Klinická studie, provedená kvůli hodnocení farmakokinetiky riluzolu a jeho metabolitu N-
hydroxyriluzolu po opakovaném perorálním podání dvakrát denně po dobu 8 dnů 16 zdravým
dospělým japonským mužům a 16 mužům kavkazské rasy, ukázala u japonské skupiny nižší míru
expozice riluzolu expozice jeho metabolitu. Klinický význam těchto výsledků není znám.

Ostatní nejvíce nakupují
 
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
499 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
275 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
1 290 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
125 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
619 Kč
 
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
269 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
229 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
229 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
99 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
99 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
139 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
315 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
275 Kč

O projektu

Volně dostupný nekomerční projekt za účelem laického srovnání léčiv na úrovni interakcí, vedlejších účinků, stejně jako cen léčiv a jejich a alternativ

Více informací

  • Email:
  • Eshop