Rilmenidin teva Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
• je rychlá: maximální plazmatická koncentrace (3,5 ng/ml) je dosaženo během 1,5 až 2 hodin po
absorpci jednorázové dávky 1 mg rilmenidinu.
• je úplná: absolutní biologická dostupnost je 100%, bez jaterního first-pass efektu.

• je stabilní: interindividuální variabilita není významná a současné požití potravy neovlivňuje
biologickou dostupnost. Při doporučených terapeutických dávkách nekolísá úroveň absorpce.

Distribuce
Vazba na proteiny je nižší než 10%. Distribuční objem je 5 l/kg.

Biotransformace
Rilmenidin je jen velmi mírně metabolizován. Metabolity se nachází ve stopových množstvích v moči
a jsou výsledkem hydrolýzy nebo oxidace oxazolinového kruhu. Tyto metabolity postrádají -agonistickou aktivitu.

Eliminace
Rilmenidin je vylučován hlavně ledvinami: 65% podané dávky je vylučováno močí v nezměněné
formě. Renální clearance představuje 2/3 z celkové clearance.
Eliminační poločas je 8 hodin. Není ovlivněn podanou dávkou ani opakovaným podáváním.
Farmakologický účinek je delší, významný antihypertenzní účinek přetrvává do 24 hodin po podání u
hypertenzních pacientů léčených 1 mg denně.

Opakované podání: ustáleného stavu je dosaženo za 3 dny, plazmatické hladiny jsou podle výsledků
studie stabilní po dobu 10 dnů.

Dlouhodobý monitoring plazmatických hladin u hypertenzních pacientů (léčených po dobu 2 let)
ukázal, že plazmatické hladiny rilmenidinu zůstávají stabilní .

Starší pacienti
Farmakokinetické studie u starších pacientů (nad 70 let věku) prokázaly, že eliminační poločas je
12 hodin.

Porucha funkce jater
Eliminační poločas je 11 hodin.

Porucha funkce ledvin
Jelikož je eliminace léku hlavně renální, je pozorováno zpomalení eliminace korelující se závažností
nedostatečnosti ledvin. U pacientů se závažnou nedostatečností ledvin (clearance kreatininu menší než
15 ml/min) je eliminační poločas přibližně 35 hodin.