Rilmenidin teva Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antihypertenziva, antiadrenergní látky, centrálně působící, agonisté
imidazolinových receptorů, ATC skupina: C02AC06.

Mechanismus účinku
Rilmenidin je oxazolin s antihypertenzními vlastnostmi působící periferně i centrálně. Rilmenidin
vykazuje vyšší selektivitu k imidazolinovým receptorům než k alfa-2-adrenergním receptorům, čímž
se odlišuje od referenčních alfa-2-agonistů.

U laboratorních potkanů s kongenitální hypertenzí je antihypertenzní účinek rilmenidinu závislý na
dávce. Jeho účinek není spojený s centrálně neurofarmakologickými účinky obvykle pozorovanými u
alfa-2-agonistů, s výjimkou dávek vyšších než antihypertenzní dávky u zvířat. Zejména centrální
sedativní účinek je výrazně nižší.

Farmakodynamické účinky
Toto odlišení mezi antihypertenzní účinností a neurofarmakologickými účinky bylo potvrzeno i u
člověka.

Antihypertenzní účinek rilmenidinu na systolický a diastolický krevní tlak vleže i ve stoje je v přímé
závislosti na dávce. Antihypertenzní účinnost rilmenidinu byla potvrzena v terapeutických dávkách
(1 mg denně v jedné dávce nebo 2 mg denně ve dvou dávkách) v rámci dvojitě zaslepených studií
proti placebu a referenčnímu přípravku u mírné až středně těžké hypertenze.

Účinek trvá po celých 24 hodin a při námaze. Tyto výsledky byly dlouhodobě potvrzeny bez rozvoje
tolerance.

Dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studie prokázaly, že rilmenidin v dávce 1 mg denně
neovlivňuje bdělost. Výskyt nežádoucích účinků (ospalost, sucho v ústech, obstipace) se neliší od
placeba.

Dvojitě zaslepené studie versus referenční alfa-2-agonista, který byl podávaný v ekvipotentních
dávkách prokázaly, že výskyt nežádoucích účinků a jejich závažnost byly u rilmenidinu v dávce 2 mg
denně signifikantně nižší.

V terapeutických dávkách rilmenidin neovlivňuje srdeční funkce, nevede k retenci soli a vody a
nenarušuje metabolickou rovnováhu:
• rilmenidin vykazuje významnou antihypertenzní účinnost po celých 24 hodin po podání s
poklesem celkové periferní rezistence, ale beze změn srdečního výdeje. Srdeční kontraktilita a
elektrofyziologie nejsou ovlivněny.
• rilmenidin nezpůsobuje posturální hypotenzi (zejména u starších pacientů) a nenarušuje
fyziologické zvýšení srdeční frekvence při námaze.
• rilmenidin nezpůsobuje žádné změny průtoku krve ledvinami, rychlosti glomerulární filtrace nebo
filtrační frakce a neovlivňuje funkci ledvin.
• rilmenidin neovlivňuje glukózový metabolismus (včetně diabetiků, a to inzulin-dependentních i
non-dependentních) a neovlivňuje metabolismus lipidů.