Repaglinid teva Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antidiabetika, jiná atidiabetika, kromě inzulinů. ATC kód: A10B X02

Mechanismus účinku
Repaglinid je krátkodobě působící perorální antidiabetikum. Repaglinid prudce snižuje hladinu cukru
v krvi stimulací uvolňování inzulínu z pankreatu. Účinek je závislý na fungujících beta-buňkách v
ostrůvcích pankreatu.
Repaglinid uzavírá draslíkové ATP-dependentní kanály v membráně beta-buněk prostřednictvím
cílového proteinu, který se liší od jiných antidiabetik. Tím depolarizuje beta-buňky a vede k otevření
kalciových kanálů. Vzniklý zvýšený přívod kalcia indukuje sekreci inzulínu z beta-buněk.

Farmakodynamické účinky
U pacientů s diabetem 2. typu se inzulinotropní odpověď na jídlo dostavila během 30 minut po
perorální dávce repaglinidu. Tím vzniká hypoglykemizující účinek během jídla. Zvýšená hladina
inzulínu netrvala déle než expozice jídla. Plazmatická hladina repaglinidu rychle klesla a nízké
plazmatické koncentrace byly u pacientů s diabetem 2. typu pozorovány 4 hodiny po podání.

Klinická účinnost a bezpečnost
Pokles hladiny krevního cukru závislý na dávce byl prokázán u pacientů s diabetem 2. typu při
podávání repaglinidu v dávkách od 0,5 do 4 mg.
Výsledky klinické studie ukázaly, že optimální je podávání repaglinidu v závislosti na hlavních jídlech
Dávky jsou obvykle podávány 15 minut před jídlem, lze je však podat v rozmezí těsně před jídlem až
do 30 minut před jídlem.

Jedna epidemiologická studie naznačovala zvýšené riziko akutního koronárního syndromu u pacientů
léčených repaglinidem ve srovnání s pacienty léčenými sulfonylureou