Prostin 15 m inj. Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po intramuskulárním podání 0,25 mg karboprostu ve dvouhodinových intervalech se dosáhne za minut po první injekci průměrné koncentrace v plazmě 2060 pg/ml, která za 2 hodiny poklesne na
průměrnou koncentraci 770 pg/ml. Za 90 minut po druhé injekci je průměrná koncentrace v plazmě
2663 pg/ml a za 2 hodiny klesne na 1047 pg/ml. Maximálního účinku je dosaženo přibližně za hodin po podání přípravku.

Pět pacientek po spontánním porodu v termínu bylo léčeno hned po porodu jednorázově injekcí 0,mg přípravku, ve vzorcích z periferní krve byla několikrát v průběhu čtyř hodin stanovena hladina
karboprost-trometamolu. Nejvyšší koncentrace karboprostu bylo dosaženo po 15 minutách u pacientek – 3009 pg/ml a 2916 pg/ml, po 30 minutách u 2 pacientek, 3097 pg/ml a 2792 pg/ml a po minutách u jedné pacientky 2718 pg/ml.

Karboprost se primárně metabolizuje především v játrech ß a Ω oxidací. Klinické studie s radioaktivně
značeným 15 (S)-15-methylprostaglandinem F2α ukázaly, že hlavním metabolitem je 2,3 dinor-
15methylprostaglandin F2α a to jak v plazmě, tak moči. Exkrece močí představuje hlavní cestu
eliminace karboprostu a u opice druhu Cynomolgus je karboprost po intramuskulárním podání
prakticky vyloučen do 24 hodin.