Prenewel neo Farmakodynamické vlastnosti


Farmakoterapeutická skupina: léčiva ovlivňující renin-angiotensinový systém, ATC kód: C09BA04.

Přípravek Prenewel Neo je kombinovaný přípravek obsahující argininovou sůl perindoprilu, inhibitoru
angiotensin konvertujícího enzymu, a indapamid, derivát sulfonamidu s indolovým kruhem. Jeho
farmakologické vlastnosti vyplývají z vlastností jeho jednotlivých složek, k nimž je třeba přidat
vlastnosti vyplývající z aditivního synergického účinku obou složek přípravku, jsou-li spolu
v kombinaci.

Mechanismus účinku

Související s přípravkem Prenewel Neo

Přípravek Prenewel Neo působí prostřednictvím aditivní synergie antihypertenzního účinku obou
složek.

Související s perindoprilem
Perindopril je inhibitor angiotensin konvertujícího enzymu (inhibitor ACE), který konvertuje
angiotensin I na vazokonstriktor angiotensin II; konvertující enzym souběžně stimuluje sekreci
aldosteronu kůrou nadledvin, a stimuluje degradaci bradykininu, vazodilatátoru, na inaktivní
heptapeptidy.
Z toho vyplývá:
- snížení sekrece aldosteronu,
- zvýšení plazmatické aktivity reninu, přičemž aldosteron již neuplatňuje svou negativní zpětnou
vazbu,
- pokles celkové periferní rezistence s preferenčním účinkem na cévní řečiště ve svalech a
ledvinách, aniž by tento pokles byl doprovázen při dlouhodobé léčbě retencí soli a vody nebo
reflexní tachykardií.

Antihypertenzní účinek perindoprilu se projevuje rovněž u osob s nízkou nebo normální plazmatickou
koncentrací reninu.

Perindopril účinkuje prostřednictvím svého aktivního metabolitu, perindoprilátu. Ostatní metabolity
jsou inaktivní.
Perindopril snižuje srdeční práci:
- vazodilatačním účinkem na žíly, který je pravděpodobně způsoben změnami v metabolismu
prostaglandinů: snížení preloadu,
- snížením celkové periferní rezistence: snížení afterloadu.

Studie provedené u pacientů se srdeční insuficiencí prokázaly:
- pokles plnícího tlaku v levé i pravé komoře,
- snížení celkové periferní vaskulární rezistence,
- zvýšení srdečního výdeje a zlepšení srdečního indexu,
- zvýšení regionálního průtoku krve svaly. Bylo prokázáno též významné zlepšení zátěžových
testů.

Související s indapamidem
Indapamid je derivát sulfonamidů s indolovým kruhem, farmakologicky příbuzný thiazidovým
diuretikům. Indapamid inhibuje reabsorpci sodíku v kortikálním dilučním segmentu. Zvyšuje
vylučování sodíku a chloridů močí a v menší míře i vylučování draslíku a hořčíku, čímž zvyšuje objem
moči a má antihypertenzní účinek.

Farmakodynamické účinky

Související s přípravkem Prenewel Neo

U hypertoniků jakéhokoli věku vykazuje přípravek Prenewel Neo na dávce závislý antihypertenzní
účinek na diastolický a systolický arteriální tlak v poloze vleže i vestoje.
Tento antihypertenzní účinek přetrvává 24 hodin. Snížení krevního tlaku je dosaženo za necelý měsíc
bez tachyfylaxe; ukončení léčby neprovází rebound fenomén. V klinických studiích vedlo souběžné
podávání perindoprilu a indapamidu ve srovnání s jednotlivě podanými látkami k antihypertenznímu
účinku synergistické povahy.

Multicentrická, randomizovaná, dvojitě slepá, kontrolovaná studie PICXEL hodnotila
echokardiograficky účinnost kombinace perindoprilu/indapamidu na hypertrofii levé komory versus
enalapril v monoterapii.
Ve studii PICXEL byli pacienti s hypertrofií levé komory (definovanou jako index masy levé komory
(LVMI)  120 g/m2 u mužů a  100 g/m2 u žen) randomizováni buď na tert-butylamin 2 mg
(odpovídající 2,5 mg perindopril-argininu)/indapamid 0,625 mg nebo na enalapril 10 mg jednou denně
po dobu jednoho roku léčby. Dávka byla upravena podle kontroly krevního tlaku až na tert-butylamin
mg (odpovídající 10 mg perindopril-argininu) a indapamid 2,5 mg nebo enalapril 40 mg jednou denně.
Pouze 34 % pacientů zůstalo léčeno perindoprilem 2 mg/indapamidem 0,625 mg (versus 20 %
enalaprilem 10 mg).
Na konci léčby se index masy levé komory snížil významněji u skupiny užívající perindopril/indapamid
(-10,1 g/m2), než u skupiny užívající enalapril (-1,1 g/m2) u všech randomizovaných pacientů. Rozdíl
mezi skupinami ve změně LVMI byl -8,3 (95% CI (-11,5; - 5,0), p  0,0001). Lepší účinek na LVMI
byl dosažen u perindoprilu 10 mg/indapamidu 2,5 mg.

Co se týče krevního tlaku, odhadnutý průměr rozdílů mezi skupinami u randomizované populace byl
- 5,8 mmHg (95% CI (-7,9; -3,7), p  0,0001) pro systolický krevní tlak a -2,3 mmHg (95% CI (-3,6; -
0,9), p = 0,0004) pro diastolický krevní tlak, ve prospěch skupiny užívající perindopril/indapamid.

Související s perindoprilem
Perindopril je účinný ve všech stádiích arteriální hypertenze: lehké, středně těžké i těžké. Vede
ke snížení systolického a diastolického krevního tlaku v poloze vleže i vstoje.
Maximální antihypertenzní účinek nastupuje za 4 až 6 hodin po požití jednorázové dávky a trvá nejméně
po dobu 24 hodin.
Reziduální blokáda angiotensin konvertujícího enzymu po 24 hodinách je vysoká: pohybuje se kolem
80 %.
U pacientů, kteří odpovídají na léčbu, dochází k normalizaci krevního tlaku po 1 měsíci léčby bez
následné tachyfylaxe.
Vysazení léčby neprovází rebound fenomén.
Perindopril má vazodilatační vlastnosti a obnovuje elasticitu hlavního arteriálního řečiště, koriguje
histomorfologické změny v rezistentních arteriích a vyvolává snížení hypertrofie levé komory.
V případě potřeby přidání thiazidového diuretika dochází k synergistickému aditivnímu účinku.
Kombinace inhibitoru angiotensin konvertujícího enzymu a thiazidového diuretika snižuje riziko
hypokalemie vyvolané samotným diuretikem.

Duální blokáda systému renin-angiotensin-aldosteron (RAAS) - data z klinických studií
Ve dvou velkých randomizovaných, kontrolovaných studiích (ONTARGET (ONgoing Telmisartan
Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) a VA NEPHRON-D (The Veterans
Affairs Nephropathy in Diabetes)) bylo hodnoceno podávání kombinace inhibitoru ACE s blokátorem
receptorů pro angiotensin II.
Studie ONTARGET byla vedena u pacientů s anamnézou kardiovaskulárního nebo cerebrovaskulárního
onemocnění nebo u pacientů s diabetem mellitem 2. typu se známkami poškození cílových orgánů.
Studie VA NEPHRON-D byla vedena u pacientů s diabetem mellitem 2. typu a diabetickou nefropatií.
V těchto studiích nebyl prokázán žádný významně příznivý účinek na renální a/nebo kardiovaskulární
ukazatele a mortalitu, ale v porovnání s monoterapií bylo pozorováno zvýšené riziko hyperkalemie,
akutního poškození ledvin a/nebo hypotenze. Vzhledem k podobnosti farmakodynamických vlastností
jsou tyto výsledky relevantní rovněž pro další inhibitory ACE a blokátory receptorů pro angiotensin II.
Inhibitory ACE a blokátory receptorů pro angiotensin II proto nesmí pacienti s diabetickou nefropatií
užívat souběžně.

Studie ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease
Endpoints) byla navržena tak, aby zhodnotila přínos přidání aliskirenu ke standardní terapii inhibitorem
ACE nebo blokátorem receptorů pro angiotensin II u pacientů s diabetem mellitem 2. typu a chronickým
onemocněním ledvin, kardiovaskulárním onemocněním, nebo obojím. Studie byla předčasně ukončena
z důvodu zvýšení rizika nežádoucích komplikací. Kardiovaskulární úmrtí a cévní mozková příhoda byly
numericky častější ve skupině s aliskirenem než ve skupině s placebem a zároveň nežádoucí účinky a
sledované závažné nežádoucí účinky (hyperkalemie, hypotenze a renální dysfunkce) byly častěji
hlášeny ve skupině s aliskirenem oproti placebové skupině.

Související s indapamidem
V monoterapii má indapamid antihypertenzní účinek trvající po dobu 24 hodin. Tento účinek se objevuje
v dávkách, kdy jsou diuretické vlastnosti již minimální.
Antihypertenzní účinek souvisí se zlepšením arteriální compliance a se snížením celkové a arteriolární
periferní vaskulární rezistence.
Indapamid redukuje hypertrofii levé komory.
U thiazidových a podobných diuretik se terapeutický účinek nad určitou dávkou již dále nezvyšuje,
dosáhne rovnovážného stavu, zatímco nežádoucí účinky se dále zhoršují. Je-li léčba neúčinná, dávka
nemá být zvyšována.
U hypertoniků bylo při krátkodobém, střednědobém a dlouhodobém pozorování zjištěno, že indapamid:
- neovlivňuje metabolismus lipidů: triacylglycerolů, LDL a HDL-cholesterol,
- neovlivňuje glycidový metabolismus, a to dokonce ani u diabetiků s hypertenzí.

Pediatrická populace
Nejsou k dispozici údaje o použití přípravku Prenewel Neo u dětí.

Ostatní nejvíce nakupují
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
99 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
1 790 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
199 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
609 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
135 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
609 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
499 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
435 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
15 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
309 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
155 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
39 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
99 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
145 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
85 Kč

O projektu

Volně dostupný nekomerční projekt za účelem laického srovnání léčiv na úrovni interakcí, vedlejších účinků, stejně jako cen léčiv a jejich a alternativ

Více informací

  • Email:
  • Eshop