Perinalon Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorbce
Po perorálním podání je absorpce perindoprilu rychlá a maximálních koncentrací je dosaženo během hodiny. Biologická dostupnost je 65 až 70 %.
Přibližně 20 % celkového množství absorbovaného perindoprilu je konvertováno na perindoprilát, účinný
metabolit. Kromě účinného perindoprilátu má perindopril pět dalších metabolitů, všechny jsou neúčinné.
Plazmatický poločas perindoprilu je 1 hodina. Maximálních plazmatických koncentrací perindoprilátu se
dosahuje za 3 až 4 hodiny.
Jelikož požití potravy snižuje přeměnu perindoprilu na perindoprilát, a tudíž biologickou dostupnost, měl by
být perindopril užíván perorálně v jedné denní dávce ráno před jídlem.

Distribuce
U nenavázaného perindoprilátu je distribuční objem přibližně 0,2 l/kg. Vazba na proteiny je nízká (vazba
perindoprilátu na angiotenzin-konvertující enzym je méně než 30 %), ale závisí na koncentraci.

Eliminace
Perindoprilát je eliminován močí a poločas nenavázané frakce je přibližně 3 až 5 hodin. Disociace
perindoprilátu navázaného na angiotenzin-konvertující enzym vede k „efektivnímu“ eliminačnímu poločasu
25 hodin, což vede k tomu, že rovnovážného stavu se dosáhne za 4 dny.
Po opakovaném podání nebyla pozorována kumulace perindoprilu.

Zvláštní skupiny pacientů
Eliminace perindoprilátu se snižuje u starších lidí a u pacientů se srdečním nebo renálním selháním. Úprava
dávkování u renální insuficience je žádoucí v závislosti na stupni poškození (podle clearance kreatininu).
Clearance perindoprilátu při dialýze je 70 ml/min.
U pacientů s cirhózou je kinetika perindoprilu změněna: hepatální clearance původní molekuly je o polovinu
snížena. Množství vytvořeného perindoprilátu však není sníženo, proto není nutná úprava dávkování (viz
také body 4.2 a 4.4).