Penicilin g draselná sůl bbp Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Benzylpenicilin je v kyselém prostředí nestabilní, dochází k hydrolýze betalaktamového kruhu. Absorpce
z gastrointestinálního traktu je nepravidelná a nespolehlivá, proto se podává výlučně parenterálně. Draselná
sůl benzylpenicilinu se po intramuskulární aplikaci velmi rychle vstřebává a maximální koncentrace v krvi
je dosaženo už za 15-30 minut. Hladina potom rychle klesá a nejpozději za 4 hodiny se sníží pod účinnou
koncentraci.

Dávka
(milióny
jednotek)
Způsob
podání

Sérové hladiny PNC G v m.j./ml
0,5 hod 1 hod. 4 hod. 6 hod. 8 hod.
0,6 i.m. 6 - 9 3 - 6 0,03 - 0,3 < 0,03 1 i.m. 20 - 28 18 - 24 1,5 – 3 0,2 - 0,6 0,5 i.v. infuze 60 - 120 - - 6 - 12 3 – 10 i.v. infuze 80 - 300 - - 10 - 30 2 –
Distribuce do tělních tekutin a tkání v relaci k séru:













Dobře proniká do většiny tkání, perikardiální a pleurální dutiny, do žluče, slin, mléka. Přechází také
placentou. Nachází se především v extracelulární tekutině. Na bílkoviny se váže 40-50 % dávky. Do
cerebrospinálního moku a komorové vody oka proniká málo. Při zánětech (meningitis) však proniká do
cerebrospinálního moku (a také do jiných tělových tekutin) v podstatně větší míře a rychleji.
Nedostatečně proniká do hnisavých ložisek, ischemických oblastí a nekrotických tkání. Poločas v plazmě
je 0,4 - 0,65 h. Vylučuje se převážně ledvinami, tubulární sekrecí 80 %, glomerulární sekrecí 20 %.
Inhibitor tubulární sekrece probenecid prodlužuje poločas a zvyšuje plazmatickou hladinu, což se také
terapeuticky využívá. Biologický poločas při anurii se prodlužuje na 7-10 hodin. Přechází do mateřského
mléka a u kojenců může vyvolat exantém a při lues congenita Jarisch-Herxheimerovu reakci.