Pemetrexed fresenius kabi Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetické vlastnosti pemetrexedu po jeho podání v monoterapii byly hodnoceny u
426 pacientů s různými maligními solidními tumory, kterým byl lék podáván v dávkách od
0,2 do 838 mg/m2 infuzí po dobu 10 minut.

Distribuce
Distribuční objem pemetrexedu v ustáleném stavu činil 9 l/m2. Studie in vitro ukazují, že
pemetrexed se přibližně z 81 % váže na plazmatické proteiny. Různý stupeň poruchy funkce
ledvin nevede k významnému ovlivnění této vazby.

Biotransformace
Pemetrexed podstupuje v omezené míře metabolismus v játrech.

Vylučování
Pemetrexed se primárně vylučuje močí, přičemž 70–90 % podané dávky se odstraní močí v
nezměněné formě během prvních 24 hodin po jeho podání. Studie in vitro naznačují, že
pemetrexed je aktivně vylučován pomocí OAT3 systémová clearance pemetrexedu je 91,8 ml/min a eliminační poločas plazmy je 3,5 hodin u
pacientů s normální funkcí ledvin mezi pacienty je střední, a to 19,3 %.

Farmakokinetické vlastnosti pemetrexedu nejsou ovlivněny souběžně podanou cisplatinou.
Suplementace kyselinou listovou perorálně a vitaminem B12 intramuskulárně neovlivňuje
farmakokinetiku pemetrexedu.

Linearita/nelinearita
Celková systémová expozice rostou úměrně s dávkou. Farmakokinetika pemetrexedu je konzistentní během několika
léčebných cyklů.