Parapyrex Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání je paracetamol rychle a téměř úplně absorbován. Maximální plazmatické
koncentrace je dosaženo za 30 minut až 2 hodiny.

Distribuce
Distribuční objem paracetamolu je zhruba 1 l/kg tělesné hmotnosti. Při terapeutických dávkách je vazba
na plazmatické bílkoviny zanedbatelná, ale při akutní intoxikaci může dosáhnout 20–30 %. Koncentrace
ve slinách a mateřském mléce jsou srovnatelné s koncentrací v plazmě.

Biotransformace
U dospělých je paracetamol v játrech konjugován s kyselinou glukuronovou (~60 %), sulfátem (~35 %)
a cysteinem (~3 %). Minoritní cesta katalyzovaná cytochromem P450 vede k tvorbě vysoce reaktivního
metabolitu, který je za běžných podmínek užívání rychle detoxikován glutathionem. Předávkování může
snížit hladinu glutathionu a vést k akutnímu poškození jater. U novorozenců a dětí mladších 12 let je
sulfátová konjugace hlavní eliminační cestou a glukuronidace je nižší než u dospělých. Celková
eliminace u dětí je srovnatelná s eliminací u dospělých vzhledem ke zvýšené kapacitě sulfátové
konjugace.

Paracetamol prochází placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka.

Eliminace
K eliminaci paracetamolu dochází močí. Během 24 hodin se vylučuje ledvinami 90 % požité dávky,
převážně jako glukuronidové (60-80 %) a sulfátové (20-30 %) konjugáty. Přibližně 5 % se vylučuje
v nezměněné formě. Eliminační poločas je přibližně 1 až 4 hodiny. V případě závažné poruchy funkce
jater je eliminační poločas prodloužení až na 5 hodin. V případě závažné poruchy funkce ledvin
(clearance kreatinu nižší než 10 ml/min) se eliminační poločas nemění, ale eliminace paracetamolu a
jeho metabolitů se prodlužuje. U starších pacientů není kapacita konjugace změněna.