Paracetamol/ibuprofen zentiva Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Ibuprofen

Absorpce
Ibuprofen se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Plazmatické hladiny ibuprofenu
obsaženého v tomto přípravku se detekují od 5 minut s maximálními plazmatickými koncentracemi
dosaženými během 1-2 hodin po požití na lačno. Když byl tento přípravek užíván s jídlem, maximální
koncentrace ibuprofenu v plazmě byly nižší a zpožděny o 25 minut, ale celkový rozsah absorpce byl
ekvivalentní.

Distribuce
Ibuprofen se silně váže na plazmatické proteiny. Ibuprofen difunduje do synoviální tekutiny.
V omezeném počtu studií byla zjištěna přítomnost velmi nízkých koncentrací ibuprofenu v mateřském
mléce.

Biotransformace
Ibuprofen je metabolizován v játrech na dva hlavní metabolity s primárním vylučováním ledvinami,
buď v původní formě, nebo ve formě hlavních konjugátů, spolu se zanedbatelným množstvím
nezměněného ibuprofenu.


Eliminace
Vylučování ledvinami je rychlé a úplné. Poločas eliminace je asi 2 hodiny.
U starších pacientů nebyly pozorovány žádné významné rozdíly ve farmakokinetickém profilu
ibuprofenu.

Paracetamol

Absorpce
Paracetamol se snadno vstřebává z gastrointestinálního traktu. Plazmatické hladiny paracetamolu
obsaženého v tomto přípravku se detekují po 5 minutách, přičemž maximální plazmatické koncentrace
se objevují 0,5 až 0,67 hodin po požití na lačno. Když byl tento přípravek užíván s jídlem, maximální
hladiny paracetamolu v plazmě byly nižší a zpožděny průměrně o 55 minut, ale celkový rozsah
absorpce byl ekvivalentní.

Distribuce
Vazba na plazmatické bílkoviny je při obvyklých terapeutických koncentracích zanedbatelná, avšak
závisí na dávce.

Biotransformace
Paracetamol je metabolizován v játrech.

Menší hydroxylovaný metabolit, který je obvykle produkován ve velmi malých množstvích oxidázami
se smíšenou funkcí v játrech a detoxikován konjugací s jaterním glutathionem, se může po
předávkování paracetamolem hromadit a způsobit poškození jater.

Eliminace
Paracetamol se vylučuje močí hlavně ve formě glukuronidových a sulfátových konjugátů, přibližně
10 % pak ve formě glutathionových konjugátů. Méně než 5 % se vylučuje jako nezměněný
paracetamol. Eliminační poločas je přibližně 3 hodiny.

U starších pacientů nebyly pozorovány žádné významné rozdíly ve farmakokinetickém profilu
paracetamolu.

Biologická dostupnost a farmakokinetické profily ibuprofenu a paracetamolu obsažených v tomto
přípravku se po podání jednorázové dávky ani po podávání opakovaných dávek nemění, když jsou
podávány v této kombinaci.

Tento přípravek je vyroben pomocí technologie, která současně uvolňuje ibuprofen i paracetamol,
takže léčivé složky poskytují kombinovaný účinek.