Ospolot Pro děti, pediatrická populace

sp.zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Ospolot
potahované tablety


2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

tableta obsahuje sultiamum 200 mg
Pomocné látky se známým účinkem: monohydrát laktózy 50,0 mg v jedné tabletě
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.


3. LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety
Popis přípravku: Kulaté bílé oboustranně lehce bikonvexní potahované tablety o průměru 10 mm
s půlicí rýhou na jedné straně, na druhé straně vyraženo „200“
Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Benigní parciální epilepsie dětského věku - rolandická epilepsie, zvláště pokud léčba jinými
antiepileptiky selhává.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
Dávkování je přísně individuální, stanoví a kontroluje je lékař a nesmí se svévolně měnit, či vysazovat.
Dávka se postupně a pozvolna zvyšuje vždy po 4 - 7 dnech o 100 mg. Dospělí dostávají zpočátku 2 - krát denně 50 mg sultiamu. Léčba může být také zahájena udržovací dávkou. Udržovací dávka činí u
dětí cca 5 - 10 mg na 1 kg tělesné hmotnosti /den, u dospělých se podává cca 15 mg na 1 kg
těl.hmotnosti/den.
Po 5 - 6 dnech při výše uvedené dávce lze očekávat dosažení konstatní plazmatické hladiny.
Terapeutická plazmatická koncentrace se pohybuje mezi 1,5 až 10 g/ml.
Při dlouhodobé terapii se obvykle podávají následující střední denní dávky:
- dětí do 2 let věku: 50 mg 2 - 3 x denně,
- děti 3 - 6 let: 50-100 mg 2 x denně,
- děti 7 - 10 let: 50-100 mg 3 x denně,
- děti 11 - 14 let: 100-200 mg 3 x denně,
- mladiství nad 14 let a dospělí 200-400 mg 3 x denně.
Denní dávka se kvůli krátkému biologickému poločasu sultiamu obvykle dělí na 2 - 3 jednotlivé dávky.

Způsob podání
Tablety se užívají nerozkousané a zapíjejí dostatečným množstvím tekutiny (nejméně 1/2 sklenkou
vody).

Převedení z jiné medikace na sultiam nebo na kombinovanou terapii musí být pozvolné. O zahájení,
délce léčby a jejím ukončení by měl v každém jednotlivém případě rozhodnout odborný lékař (neurolog,
dětský neurolog).

4.3 Kontraindikace

Hypersensitivita na léčivou látku sultiamum nebo na jiné sulfonamidy, anebo na kteroukoli pomocnou
látku tohoto přípravku uvedenou v bodě 6.Dále se nesmí podávat pacientům s akutní porfyrií, s hyperthyreózou a s arteriální hypertenzí.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Jen se zvláštní opatrností a při bedlivém zvážení rizik a prospěchu terapie lze podávat sultiam pacientům
s poruchou renálních funkcí a s duševní poruchou v anamnéze.

Pacienty a jejich ošetřovatele je třeba upozornit, aby se při případném výskytu horečky, bolestí v krku,
alergických kožních reakcí se zduřením mízních uzlin nebo s chřipkovými příznaky během léčby
Ospolotem bezodkladně obrátili na lékaře. Pokud jsou klinické příznaky provázeny trombocytopénií
nebo leukopénií, je na místě přerušení léčby. Při těžších alergických reakcích je nutné okamžité vysazení
Ospolotu. Léčbu je nutno přerušit také v případě trvalého vzestupu hodnot kreatininu.

Ospolot by neměl být užíván během těhotenství a kojení, protože nejsou k dispozici dostatečné údaje o
bezpečnosti pro vývoj plodu (viz bod 4.6).

Terapii Ospolotem má zahajovat zkušený dětský neurolog. Před nasazením sultiamu je nutno provést
diferenciálně diagnostickou rozvahu k odlišení jiných forem epilepsií dětského věku. Rolandické
epilepsie kromě toho vykazují značný podíl spontánních remisí a vyznačují se většinou příznivým
průběhem a prognózou i bez medikamentozní léčby.
Je vhodné pravidelně sledovat krevní obraz, jaterní enzymy a vyšetření moči, nejprve před nasazením
terapie, dále v týdenních odstupech po dobu 1. měsíce léčby, poté v měsíčních intervalech; po půlroční
léčbě postačují již kontroly jen 2-3x ročně.

Tento přípravek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí
galaktózy, nedostatkem laktázy laponského typu nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento
přípravek neměli užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Při kombinované terapii sultiamu s fenytoinem může dojít k významnému zvýšení plazmatické hladiny
fenytoinu. Tato kombinace vyžaduje proto zvláště bedlivé sledování s častými kontrolami
plazmatických hladin, zejména pak při narušené funkci ledvin.
V některých případech bylo pozorováno při kombinaci s lamotriginem také zvýšení plazmatické hladiny
lamotriginu. Je proto nutno častěji sledovat hladinu lamotriginu, zejména na počátku léčby.
Při kombinaci sultiamu s primidonem se může zvýšit intenzita nežádoucích účinků, zvláště u dětí se
mohou objevit závratě, nejistota při chůzi a somnolence.
Současné podávání karbamazepinu může snižovat plazmatické hladiny sultiamu.

Během léčby sultiamem by se pacienti měli vyhnout konzumaci alkoholických nápojů, protože
sulfonamidy vykazují podobné účinky jako disulfiram, a sultiam, jako sulfonamidový derivát, může také
působit obdobně. Příznaky interakce s alkoholem zahrnují většinou subjektivně nepříjemné systémové
reakce, obvykle na bázi vasodilatace jako: pulzující bolesti hlavy, nauzea, zvracení, dechový útlum,
tachykardie, hypotenze, amblyopie, arytmie až šokové reakce, poruchy vědomí a záchvaty. Uvedené
příznaky se mohou vyskytovat v různé intenzitě a trvání.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Riziko spojené s antiepileptiky obecně
Ženy ve fertilním věku by měly konzultovat lékaře specialistu. V případě, že žena plánuje otěhotnět, je
třeba přehodnotit potřebu antiepileptické léčby. Vzhledem k možnému výskytu křečí, které mohou mít
závažné důsledky jak pro ženu, těhotenství a nenarozené dítě, je třeba se vyhnout náhlému přerušení
antiepileptické léčby.

Riziko výskytu vrozených malformací se zvyšuje 2 až 3násobně u potomků matek užívajících v
těhotenství antiepileptickou léčbu ve srovnání s očekávanou incidencí v normální populaci, která
je přibližně 3 %. Mezi nejčastější malformace patří rozštěpy rtu, kardiovaskulární malformace a
defekty neurální trubice.

Léčba kombinacemi antiepileptik je spojována s vyšším rizikem výskytu vrozených malformací než je
tomu u monoterapie, a proto má být monoterapie použita, kdykoliv je to možné.

Vzhledem k nedostatku údajů se podávání přípravku Ospolot během těhotenství a kojení nedoporučuje.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek může i při řádném a doporučeném užívání, zvláště na počátku léčby, ovlivnit do té míry
pozornost a reakční schopnosti, že se může změnit schopnost aktivní účasti v silničním provozu,
schopnost obsluhovat stroje a vykonávat další činnosti, vyžadující zvýšenou pozornost. Při současném
požití alkoholu to platí ve zvýšené míře.

4.8 Nežádoucí účinky

Četnost nežádoucích účinků je definována takto:
velmi časté: (≥1/10), časté: (≥1/100; <1/10), méně časté: (≥1/1000; <1/100), vzácné: (≥1/10000;
<1/1000), velmi vzácné: (<10000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Poruchy metabolismu a výživy
Vzácné: nechutenství a úbytek tělesné hmotnosti

Psychiatrické poruchy
Méně časté: netečnost
Vzácné: halucinace, úzkost
Není známo: behaviorální anomálie (např. agresivita, podrážděnost, změny nálad)

Poruchy nervového systému
Méně časté: parestesie v pažích, nohou nebo v obličeji
Vzácné: závratě, bolest hlavy, myastenie, pohybové zpomalení
Není známo: grand-mal, zmnožení záchvatů, polyneuritida

Srdeční poruchy
Není známo: tachykardie (výrazně závislá na dávce)

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Časté: dušnost
Není známo: tachypnoe, hyperpnoe (obě výrazně závislé na dávce)

Gastrointestinální poruchy
Velmi časté: zažívací obtíže (nauzea, pocit plnosti a tlak v nadbřišku) u asi 10% pacientů

Poruchy jater a žlučových cest
Není známo: hepatotoxické reakce, zvýšení jaterních enzymů

Poruchy kůže a podkožní tkáně
Není známo: Lyellův syndrom, Stevens-Johnsonův syndrom

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Vzácné: bolest kloubů

Poruchy ledvin a močových cest
Není známo: akutní renální selhání

V jednom případě se po podávání Ospolotu vyskytla progredientní slabost končetin s hypersalivací,
setřelou řečí a stupňující se somnolencí až s přechodem do bezvědomí. Po vysazení Ospolotu příznaky
během několika hodin ustoupily.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Příznaky předávkování
Bolesti hlavy, závratě, ataxie, poruchy vědomí, metabolická acidóza, močové krystaly. Sultiam se
vyznačuje velmi nízkou toxicitou. Předávkování 4 - 5 g sultiamu pacienti přežili, dávka 20 g sultiamu,
požitá v suicidiálním úmyslu, vedla u jednoho pacienta k exitu, v jiném případě však intoxikovaný přežil
a došlo k úzdravě ad integrum.

Léčba předávkování
Specifické antidotum není známé. Při intoxikaci je na místě provést obvyklá opatření, t.j. výplach
žaludku s podáním aktivního uhlí ke snížení resorbce a dále potřebná opatření k zajištění životních
funkcí. K léčbě acidózy lze podat infuzně natrium bikarbonát. Aby se předešlo poškození ledvin
močovými krystaly, je doporučitelná alkalizace moči a podpora diurézy.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Antiepileptikum, antikonvulzivum.
ATC kód: N03AXSultiam patří do skupiny inhibitorů karboanhydrázy a vykazuje výrazný účinek u experimentálně
elektricky vyvolaných křečí (u myší a u potkanů) a u křečí experimentálně vyvolaných
pentametylentetrazolem (u myší).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání se sultiam rychle a téměř úplně vstřebává, především v horních partiích tenkého
střeva. Maximální plazmatické koncentrace byly naměřeny 1 - 5 hodin po podání. Při dávkách mezi až 14,5 mg/kg tělesné hmotnosti bylo dosaženo plazmatické koncentrace od 0,5 do 14 g/ml. Při střední
terapeutické dávce okolo 9 mg/kg tělesné hmotnosti se dosahuje plazmatické koncentrace kolem 8 g/ml
(s rozpětím 3,3 - 17,6 g/ml ).

Distribuce
V plazmě se léčivá látka váže z cca 29 % na plazmatické bílkoviny.

Eliminace
Vylučování látky probíhá z 80 – 90 % močí, zbytek, t.j. 10 – 20 % se vylučuje biliární sekrecí do stolice.
V průběhu 24 hodin bylo 32 % podané látky v nezměněné podobě vyloučeno ledvinami.

Linearita/nelinearita
Vyšetření biologické dostupnosti sultiamu nebylo dosud předloženo.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita
Při jednorázovém podání je LD50 u potkanů 5,0 g/kg tělesné hmotnosti, LD50 u králíků je 1,0 g/kg tělesné
hmotnosti per os. U koček a psů bylo po podání dávky 50 mg/kg tělesné hmotnosti pozorováno
přechodné snížení chuti k žrádlu a ochablost. Zvířata se však velmi rychle zotavila.

Chronická toxicita
Dlouhodobým experimentálním sledováním u různých druhů laboratorních zvířat (potkani, psi) nebyly
zjištěny žádné známky toxických změn, způsobených podávanou látkou.

Kancerogenní a mutagenní potenciál
Ve třech různých in vivo a in vitro studiích nebyl zjištěn žádný mutagenní potenciál sultiamu.
Dlouhodobé studie zaměřené na kancerogenitu nebyly provedeny.

Reprodukční toxicita
Toxický vliv sultiamu na reprodukci není dostatečně prozkoumaný. V jedné studii zaměřené na
pozorování toxického vlivu na plody potkanů se při nižších zkoumaných dávkách (30 mg/kg/den)
objevily embryotoxické vlivy. Studie zaměřené na poruchy fertility a vliv na peri- a postnatální vývoj
potomstva chybějí. K dispozici nejsou žádné systematické údaje o podávání sultiamu během
těhotenství a kojení u lidí.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, mastek, koloidní bezvodý oxid křemičitý, želatina,
magnesium-stearát, hypromelóza, makrogol 4000, oxid titaničitý.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Bílá PE lahvička s PP šroubovacím uzávěrem "twist-off" s dětskou pojistkou, krabička.
50 a 250 potahovaných tablet
Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními
požadavky.


7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

DESITIN ARZNEIMITTEL GmbH
Weg beim Jäger 214
D-22335 Hamburg, Německo


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
21/041/70-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 20.3.Datum posledního prodloužení registrace: 5.12.

10. DATUM REVIZE TEXTU

15. 3.