Ospamox Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Amoxicilin je při fyziologickém pH zcela rozpustný ve vodě. Po perorálním podání se rychle a dobře
vstřebává. Po perorálním podání je biologická dostupnost amoxicilinu přibližně 70 %. Čas k dosažení
nejvyšších plazmatických koncentrací (T
max
) je přibližně jedna hodina.
Výsledky farmakokinetické studie, kdy byl zdravým dobrovolníkům nalačno podáván amoxicilin v
dávce 250 mg třikrát denně, jsou shrnuty v následující tabulce:



C
max
T
max *
AUC
(0-24h)
T ½

(μg/ml) (hod) ((μg.hod/ml) (hod)
3,3 ± 1,12 1,5 (1,0-2,0) 26,7 ± 4,56 1,36 ± 0,*Medián (rozmezí)

V rozmezí 250 až 3000 mg je bioavailabilita lineární k dávce (měřeno jako C
max
and AUC). Absorpce
není ovlivněna současným podáním s jídlem.

Amoxicilin může být odstraněn z oběhu hemodialýzou.

Distribuce

Asi 18 % celkového plazmatického množství amoxicilinu se váže na bílkoviny. Zjevný distribuční
objem je přibližně 0,3 – 0,4 l/kg.

Po intravenózním podání byl amoxicilin nalezen ve žlučníku, abdominální tkáni, kůži, tuku, svalovině,
synoviální a peritoneální tekutině, žluči a hnisu. Amoxicilin není adekvátně distribuován do
cerebrospinální tekutiny.

Ve studiích na zvířatech nebyla prokázána významná tkáňová retence metabolitů.
Amoxicilin, jako většina penicilinů, může být detekován v mateřském mléce (viz bod 4.6).

Amoxicilin prochází placentární bariérou (viz bod 4.6).

Biotransformace

Amoxicilin je částečně vylučován močí ve formě neaktivní kyseliny peniciloové, a to v množství
odpovídajícím 10-25 % podané počáteční dávky.

Eliminace

Amoxicilin se vylučuje převážně ledvinami.

Amoxicilin má u zdravých osob průměrný eliminační poločas přibližně 1 hodinu a průměrnou celkovou
clearance přibližně 25 l/hodinu. Asi 60-70 % amoxicilinu se vyloučí v nezměněné formě močí během
prvních 6 hodin po podání jedné dávky 250 mg nebo 500 mg amoxicilinu. Na základě různých studií
činilo ledvinné vylučování v průběhu 24 hodin 50-85 % amoxicilinu.

Současné podání probenecidu prodlužuje vylučování amoxicilinu (viz bod 4.5).

Věk

Eliminační poločas amoxicilinu je u dětí ve věku od přibližně 3 měsíců do 2 let podobný a srovnatelný
s eliminačním poločasem zaznamenaným u starších dětí, dospívajících a dospělých. U velmi malých
dětí (včetně nedonošených novorozenců) nemá v prvním měsíci života interval podávání překročit dvě
dávky denně vzhledem k nezralosti renální cesty vylučování. Vzhledem k tomu, že u starších pacientů
je větší pravděpodobnost snížené renální funkce, je třeba určovat dávku s opatrností a může být užitečné
sledovat renální funkce.

Pohlaví

Při perorálním podávání amoxicilinu zdravým mužům a ženám nemělo pohlaví významný vliv na
farmakokinetiku amoxicilinu.

Porucha funkce ledvin

Celková sérová clearance amoxicilinu se snižuje proporcionálně se snižující se renální funkcí (viz body
4.2 a 4.4).

Porucha funkce jater

Pacienti s poruchou jaterních funkcí musí být léčeni s opatrností a jaterní funkce mají být monitorovány
v pravidelných intervalech.