Opatanol Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Olopatadin se stejně jako jiné místně aplikované léčivé přípravky systémově absorbuje. Systémová
absorpce lokálně aplikovaného olopatadinu je však minimální a koncentrace v plazmě se pohybuje od
koncentrací pod hranicí kvantifikačního limitu testu jsou 50-krát až 200-krát nižší než koncentrace, dosažené dobře tolerovanými perorálními dávkami.

Eliminace

Ve farmakokinetických studiích, ve kterých byl olopatadin podáván perorálně, byl poločas
olopatadinu v plazmě zhruba 8 až 12 hodin a jeho vylučování probíhalo převážně renální exkrecí.
Zhruba 60-70% dávky se objevilo v moči ve formě účinné látky. V moči byly nalezeny v nízkých
koncentracích také dva metabolity, mono-desmetyl a N-oxid.

Protože olopatadin se vylučuje do moči především jako účinná látka, mění poškozená funkce ledvin
farmakokinetiku olopatadinu a vrcholové koncentrace v plazmě jsou potom u pacientů se závažným
poškozením funkce ledvin dospělým jedincům. Po perorální dávce 10 mg byly koncentrace olopatadinu u pacientů
podstupujících hemodialýzu hemodialýza neprobíhá, což signalizuje, že olopatadin lze hemodialýzou odstranit.


Studie, které porovnávaly farmakokinetiku perorálních dávek 10 mg u mladých a starších bílkoviny nebo vylučování nezměněného mateřského léčiva a metabolitů močí žádné výrazné rozdíly.

U pacientů se závažným poškozením ledvin byla provedena studie při zhoršené funkci ledvin, při které
byl olopatadin podáván perorálně a byla sledována jeho koncentrace v plazmě. Výsledky udávají, že v
této populaci lze u přípravku Opatanol skutečně očekávat v plazmě o něco vyšší koncentrace. Protože
jsou koncentrace v plazmě po místním podání olopatadinu do oka 50krát až 200krát nižší než po dobře
snášených perorálních dávkách, neočekává se, že by bylo nutné u starších osob nebo u osob
s poškozenou funkcí ledvin upravovat dávku. Metabolismus v játrech představuje vedlejší cestu
vylučování. U poškozené funkce jater se nezbytnost úpravy dávky nepředpokládá.