Olopatadine olikla Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Olopatadin se stejně jako jiné lokálně podávané léčivé přípravky absorbuje systémově. Systémová
absorpce lokálně aplikovaného olopatadinu je však minimální a jeho plazmatické koncentrace se
pohybují pod hranicí kvantifikačního limitu testu (< 0,5 ng/ml) až do 1,3 ng/ml. Tyto koncentrace jsou
50krát až 200krát nižší než koncentrace dosažené dobře tolerovanými perorálními dávkami.

Eliminace
Z farmakokinetických studií, ve kterých byl olopatadin podáván perorálně, vyplývá, že poločas
olopatadinu v plazmě je přibližně 8 až 12 hodin a eliminace probíhá převážně renální exkrecí.
Přibližně 60–70 % dávky se objevilo v moči ve formě aktivní látky. V moči byly v nízkých
koncentracích nalezeny dva metabolity, mono-desmethyl a N-oxid.

Protože se olopatadin vylučuje močí především jako nezměněná aktivní látka, mění porucha funkce
ledvin farmakokinetiku olopatadinu a vrcholové plazmatické koncentrace jsou potom u pacientů
s těžkou poruchou funkce ledvin (průměrná clearance kreatininu 13,0 ml/min) 2,3krát vyšší ve
srovnání se zdravými. Po perorální dávce 10 mg u pacientů podstupujících hemodialýzu (bez výdeje
moči) byly plazmatické koncentrace olopatadinu v den hemodialýzy významně nižší než v den bez
hemodialýzy, což naznačuje, že olopatadin lze hemodialýzou odstranit.

Studie porovnávající farmakokinetiku perorálních dávek 10 mg olopatadinu u mladých (průměrný věk
21 let) a starších (průměrný věk 74 let) jedinců neprokázaly v plazmatických koncentracích (AUC)
žádné významné rozdíly vazby na bílkoviny nebo vylučování nezměněného mateřského léčiva a
metabolitů.

U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin byla provedena studie poruchy funkce ledvin po
perorálním podání olopatadinu. Výsledky ukazují, že u této populace lze očekávat poněkud vyšší
plazmatickou koncentraci olopatadinu. Vzhledem k tomu, že plazmatické koncentrace po lokálním
očním podání olopatadinu jsou 50–200krát nižší než po dobře tolerovaných perorálních dávkách,
nepředpokládá se, že by u starších osob nebo u populace s poruchou funkce ledvin byla nutná úprava
dávky. Metabolismus v játrech je vedlejší cestou eliminace. Nepředpokládá se, že by při poruše funkce
jater byla nutná úprava dávky.