OLOPATADINE OLIKLA - souhrn údajů a příbalový leták

Sp. zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Olopatadine Olikla 1 mg/ml oční kapky, roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml roztoku obsahuje 1 mg olopatadinu (jako olopatadin-hydrochlorid).
Jedna kapka obsahuje přibližně 30 mikrogramů olopatadinu (jako olopatadin-hydrochlorid).

Pomocné látky se známým účinkem
Jeden ml roztoku obsahuje 0,1 mg benzalkonium-chloridu.
Jeden ml roztoku obsahuje 5 mg hydrogenfosforečnanu sodného.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Oční kapky, roztok (oční kapky).

Čirý, bezbarvý roztok, prakticky bez viditelných částic.

pH: 6,5–7,Osmolalita: 260–340 mosmol/kg

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Léčba očních známek a příznaků sezonní alergické konjunktivitidy.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dávka je jedna kapka olopatadinu do spojivkového vaku postiženého oka (očí) dvakrát denně (po hodinách). Je-li to považováno za nezbytné, lze léčbu provádět až po dobu čtyř měsíců.

Starší pacienti
U starších pacientů není nutná žádná úprava dávkování.

Pediatrická populace

Olopatadin lze použít u pediatrických pacientů ve věku tří let a starších se stejným dávkováním jako u
dospělých. Bezpečnost a účinnost olopatadinu u dětí ve věku do 3 let nebyly stanoveny. Nejsou k
dispozici žádné údaje.

Porucha funkce jater a ledvin
Olopatadin ve formě očních kapek nebyl zkoušen u pacientů s onemocněním ledvin nebo jater.
Neočekává se však, že by u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin byla nutná úprava dávkování
(viz bod 5.2).

Způsob podání


Pouze oční podání.

Pokud po sejmutí uzávěru zpozorujete, že je porušen kroužek garantující neporušenost obalu, před
použitím přípravku jej odstraňte. Aby se zabránilo kontaminaci hrotu kapátka a roztoku, je třeba dbát
na to, aby se hrot kapátka lahvičky nedotkl očních víček, okolních oblastí nebo jiných povrchů. Pokud
lahvičku nepoužíváte, uchovávejte ji těsně uzavřenou.

V případě souběžné léčby s jinými lokálními očními léčivými přípravky by měl být dodržen
pětiminutový interval mezi jednotlivými aplikacemi. Oční mast by měla být podávána jako poslední.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Olopatadin je antialergikum/antihistaminikum, a přestože se podává lokálně, absorbuje se systémově.
Pokud se objeví známky závažných reakcí nebo hypersenzitivity, přestaňte tento přípravek
používat.

Olopatadin obsahuje benzalkonium-chlorid, který může způsobit podráždění očí.

Benzalkonium-chlorid může vyvolávat tečkovitou keratopatii a/nebo toxickou ulcerózní
keratopatii. Při častém nebo dlouhodobém používání u pacientů trpících suchostí očí nebo u stavů, kdy
je zhoršená funkce rohovky, je nutné pečlivé sledování.

Kontaktní čočky
Je známo, že benzalkonium-chlorid mění barvu měkkých kontaktních čoček. Vyhněte se kontaktu
s měkkými kontaktními čočkami. Pacienti mají být poučeni, aby si před aplikací očních kapek
vyjmuli kontaktní čočky a po instilaci přípravku vyčkali minimálně 15 minut, než si kontaktní čočky
znovu nasadí.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nebyly provedeny žádné studie interakcí s jinými léčivými přípravky.

Studie in vitro prokázaly, že olopatadin neinhiboval metabolické reakce týkající se izoenzymů 1A2,
2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4 cytochromu P-450. Tyto výsledky signalizují, že olopatadin
pravděpodobně nevede k metabolickým interakcím s jinými současně podávanými léčivými látkami.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Nejsou k dispozici žádné údaje nebo je jen omezené množství údajů o očním podání olopatadinu u
těhotných žen.

Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu po systémovém podání (viz bod 5.3).

Podávání olopatadinu se nedoporučuje během těhotenství a u žen ve fertilním věku, které nepoužívají
antikoncepci.

Kojení
Dostupné údaje u zvířat prokázaly vylučování olopatadinu do mléka po perorálním podání (podrobné
informace viz bod 5.3).

Riziko pro kojené novorozence/děti nelze vyloučit.


Olopatadin se nemá používat během kojení.

Fertilita
Nebyly provedeny žádné studie, které by hodnotily účinek lokálního očního podání olopatadinu na
lidskou fertilitu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Olopatadin nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Stejně jako u jiných očních kapek může dočasné rozmazané vidění nebo jiné poruchy vidění ovlivnit
schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Pokud dojde při aplikaci k rozmazanému vidění, musí pacient
před řízením nebo obsluhou strojů počkat, než se vidění upraví.

4.8 Nežádoucí účinky

Souhrn bezpečnostního profilu
V klinických studiích zahrnujících 1 680 pacientů byl olopatadin podáván jedenkrát až čtyřikrát denně
do obou očí po dobu až čtyř měsíců jako monoterapie nebo podpůrná léčba k loratadinu v dávce 10 mg.
Očekávalo se, že u 4,5 % pacientů se vyskytnou nežádoucí účinky spojené s používáním olopatadinu,
avšak v klinické studii pouze 1,6 % pacientů muselo přerušit léčení z důvodu těchto nežádoucích účinků.
V klinických studiích nebyly hlášeny žádné závažné oční nebo systémové nežádoucí účinky související
s olopatadinem. Nejčastějším nežádoucím účinkem souvisejícím s léčbou byla bolest očí, která byla
hlášena s incidencí 0,7 %.

Tabulkový seznam nežádoucích účinků
Následující nežádoucí účinky byly hlášeny během klinických studií a postmarketingových studií a jsou
klasifikovány do skupin podle následující konvence: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10),
méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1000) velmi vzácné (< 1/10 000) nebo
není známo (z dostupných údajů nelze určit). V každé skupině frekvence jsou nežádoucí účinky uvedeny
v pořadí podle klesající závažnosti.

Klasifikace orgánového
systému
Frekvence Nežádoucí účinky
Infekce a infestace Méně časté Rinitida
Poruchy imunitního systému Není známo Hypersenzitivita, otok obličeje
Poruchy nervového systému Časté Bolest hlavy, dysgeuzie
Méně časté Závratě, hypestezie
Není známo Somnolence
Poruchy oka

Časté Bolest oka, podráždění oka, suché oko, abnormální
pocit v očích
Méně časté Eroze rohovky, defekty epitelu rohovky, poruchy
epitelu rohovky, keratitis punctata, keratitida,
skvrny na rohovce, výtok z oka, fotofobie,
rozmazané vidění, snížená zraková ostrost,
blefarospasmus, oční diskomfort, svědění oka,
spojivkové folikuly, onemocnění spojivek, pocit
cizího tělíska v oku, nadměrné slzení, erytém
očních víček, edém očních víček, onemocnění
očních víček, hyperemie oka
Není známo Edém rohovky, oční edém, otok oka,
konjunktivitida, mydriáza, porucha vidění, krusty
na okraji očních víček
Časté Sucho v nose

Respirační, hrudní a
mediastinální poruchy
Není známo Dyspnoe, sinusitida
Gastrointestinální poruchy Není známo Nauzea, zvracení
Poruchy kůže a podkožní
tkáně
Méně časté Kontaktní dermatitida, pocit pálení kůže, suchá kůže
Není známo Dermatitida, erytém
Celkové poruchy a reakce
v místě aplikace
Časté Únava
Není známo Astenie, malátnost

U některých pacientů s výrazně porušenou rohovkou byly v souvislosti s použitím očních kapek
obsahujících fosfáty velmi vzácně hlášeny případy kalcifikace rohovky.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Nejsou k dispozici žádné údaje o předávkování u lidí při náhodném nebo úmyslném požití. Olopatadin
má nízký stupeň akutní toxicity u zvířat. Náhodné požití celého obsahu lahvičky olopatadinu by
znamenalo maximální systémovou expozici 5 mg olopatadinu. Tato expozice by vedla za předpokladu
100% absorpce u dítěte o tělesné hmotnosti 10 kg ke konečné dávce 0,5 mg/kg.

Prodloužení intervalu QTc u psů bylo pozorováno pouze při expozicích považovaných za dostatečně
převyšující maximální expozici u člověka, což ukazuje na malý význam pro klinické použití. Perorální
dávka 5 mg byla podávána dvakrát denně po dobu 2,5 dne 102 mladým a starším zdravým
dobrovolníkům z řad mužů a žen, přičemž nedošlo k významnému prodloužení intervalu QTc ve
srovnání s placebem. Rozsah maximálních plazmatických koncentrací olopatadinu v ustáleném stavu
(35 až 127 ng/ml) pozorovaný v této studii představuje nejméně 70násobné bezpečnostní rezervy pro
lokální podání olopatadinu s ohledem na na repolarizaci srdce.

V případě předávkování má být pacient odpovídajícím způsobem monitorován a léčen.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: oftalmologika; dekongestiva a antialergika; jiná antialergika. ATC kód:
S01GX
Olopatadin je silné selektivní antialergikum/antihistaminikum, jehož účinek je dán několika různými
mechanismy účinku. Antagonizuje histamin (primární mediátor alergické reakce u lidí) a zabraňuje
histaminem indukované produkci zánětlivých cytokinů lidskými epiteliálními buňkami spojivky.
Údaje ze studií in vitro naznačují, že může působit na lidské spojivkové mastocyty a inhibovat
uvolňování prozánětlivých mediátorů. U pacientů s průchodnými nazolakrimálními kanálky bylo
navrženo lokální oční podání olopatadinu pro snížení nosních známek a příznaků, které často

doprovázejí sezonní alergickou konjunktivitidu. Nevyvolává klinicky významnou změnu průměru
zornice.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Olopatadin se stejně jako jiné lokálně podávané léčivé přípravky absorbuje systémově. Systémová
absorpce lokálně aplikovaného olopatadinu je však minimální a jeho plazmatické koncentrace se
pohybují pod hranicí kvantifikačního limitu testu (< 0,5 ng/ml) až do 1,3 ng/ml. Tyto koncentrace jsou
50krát až 200krát nižší než koncentrace dosažené dobře tolerovanými perorálními dávkami.

Eliminace
Z farmakokinetických studií, ve kterých byl olopatadin podáván perorálně, vyplývá, že poločas
olopatadinu v plazmě je přibližně 8 až 12 hodin a eliminace probíhá převážně renální exkrecí.
Přibližně 60–70 % dávky se objevilo v moči ve formě aktivní látky. V moči byly v nízkých
koncentracích nalezeny dva metabolity, mono-desmethyl a N-oxid.

Protože se olopatadin vylučuje močí především jako nezměněná aktivní látka, mění porucha funkce
ledvin farmakokinetiku olopatadinu a vrcholové plazmatické koncentrace jsou potom u pacientů
s těžkou poruchou funkce ledvin (průměrná clearance kreatininu 13,0 ml/min) 2,3krát vyšší ve
srovnání se zdravými. Po perorální dávce 10 mg u pacientů podstupujících hemodialýzu (bez výdeje
moči) byly plazmatické koncentrace olopatadinu v den hemodialýzy významně nižší než v den bez
hemodialýzy, což naznačuje, že olopatadin lze hemodialýzou odstranit.

Studie porovnávající farmakokinetiku perorálních dávek 10 mg olopatadinu u mladých (průměrný věk
21 let) a starších (průměrný věk 74 let) jedinců neprokázaly v plazmatických koncentracích (AUC)
žádné významné rozdíly vazby na bílkoviny nebo vylučování nezměněného mateřského léčiva a
metabolitů.

U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin byla provedena studie poruchy funkce ledvin po
perorálním podání olopatadinu. Výsledky ukazují, že u této populace lze očekávat poněkud vyšší
plazmatickou koncentraci olopatadinu. Vzhledem k tomu, že plazmatické koncentrace po lokálním
očním podání olopatadinu jsou 50–200krát nižší než po dobře tolerovaných perorálních dávkách,
nepředpokládá se, že by u starších osob nebo u populace s poruchou funkce ledvin byla nutná úprava
dávky. Metabolismus v játrech je vedlejší cestou eliminace. Nepředpokládá se, že by při poruše funkce
jater byla nutná úprava dávky.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po
opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu, reprodukční a vývojové
toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.
Studie u zvířat prokázaly zhoršení růstu potkaních mláďat samic, kterým byly podávány systémové
dávky olopatadinu výrazně převyšující maximální doporučenou dávku pro oční podání u člověka.
Olopatadin byl po perorálním podání detekován v mléku kojících samic potkanů.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Benzalkonium-chlorid
Chlorid sodný

Hydrogenosforečnan sodný
Hydroxid sodný
Kyselina chlorovodíková (37%)
Voda pro injekci

6.2 Inkompatibility

Studie kompatibility nejsou k dispozici, a proto nesmí být tento léčivý přípravek mísen s jinými
léčivými přípravky.

6.3 Doba použitelnosti

roky

Zlikvidujte 4 týdny po prvním otevření.
Po prvním otevření: Uchovávejte při teplotě do 25 °C.


6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
Chraňte před mrazem.
Podmínky uchovávání po prvním otevření- viz bod 6.
6.5 Druh obalu a obsah balení

Jedna lahvička o objemu 10 ml vyrobená z polyethylenu nízké hustoty (LDPE) a kapátko z LDPE
umístěné na vrcholu lahvičky. Lahvička je uzavřena šroubovacím uzávěrem z polyethylenu vysoké
hustoty (HDPE) a LDPE.

Jedna 5ml lahvička obsahuje přibližně 142 kapek.

Krabička obsahuje 1 nebo 3 lahvičky.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Olikla s.r.o., náměstí Smiřických 42, Kostelec nad Černými lesy, 281 63, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO / REGISTRAČNÍ ČÍSLA

64/303/20-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 11. 10.
10. DATUM REVIZE TEXTU


1. 3.