sp. zn. sukls

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU


1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Nurofen Rapid 400 mg měkké tobolky


2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tobolka obsahuje ibuprofenum 400 mg.

Pomocné látky se známým účinkem: jedna měkká tobolka obsahuje 95,68 mg dehydratovaného
sorbitolu (E 420) a 0,79 mg Ponceau 4R (E 124).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.


3. LÉKOVÁ FORMA

Měkké tobolky.

Červené oválné průhledné měkké želatinové tobolky s bílým potiskem „NUROFEN“ obsahující čirou
tekutinu.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek Nurofen Rapid se používá u mírných až středně silných bolestí, jako jsou bolesti hlavy
včetně migrény, bolesti zad, bolesti při menstruaci, bolesti zubů, bolesti při distorzi kloubů
a zhmoždění pohybového aparátu, neuralgie a bolesti při artróze.

Přípravek Nurofen Rapid rovněž ztišuje bolesti a potlačuje horečku provázející chřipku a akutní záněty
horních cest dýchacích.

4.2 Dávkování a způsob podání

Výskyt nežádoucích účinků lze minimalizovat podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu
nutnou k potlačení příznaků onemocnění (viz bod 4.4).

Přípravek je určen dospělým a dospívajícím od 12 let.

Dávkování
Pouze ke krátkodobému užívání.

Dospělí
První dávka je obvykle 1 tobolka (400 mg), dále se v případě potřeby podává 1 tobolka v časovém
odstupu minimálně 4 hodiny. Maximální dávka jsou 3 tobolky (tj. 1 200 mg) v průběhu 24 hodin.

Pediatrická populace
Dospívající starší 12 let s hmotností ≥ 40 kg:
Dávkování je totožné jako pro dospělé.

Pokud je u dospívajících nutné podávat tento léčivý přípravek déle než 3 dny nebo pokud se zhorší
symptomy onemocnění, je třeba vyhledat lékaře.

Děti do 12 let:
Přípravek není vhodný pro děti do 12 let. Pro tuto věkovou kategorii, existují jiné vhodné lékové
formy a síly ibuprofenu.

Starší pacienti
Není potřebné upravovat dávkování.

Porucha funkce ledvin
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin se doporučuje užívat vždy nejnižší
účinnou dávku a dbát zvýšené opatrnosti (pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin, viz bod 4.3).

Porucha funkce jater
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater se doporučuje užívat vždy nejnižší
účinnou dávku a dbát zvýšené opatrnosti (pacienti s těžkou poruchou funkce jater, viz bod 4.3).

Způsob podání
K perorálnímu podání.

Tobolky se polykají vcelku a zapíjejí se tekutinou. Nesmí se kousat. Objeví-li se gastrointestinální
obtíže, doporučuje se podat tobolky s malým množstvím potravy.

4.3 Kontraindikace

▪ hypersensitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1;
▪ přecitlivělost na kyselinu acetylsalicylovou nebo jiné nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID)
projevující se jako astma, urtikaria nebo jiné alergické reakce;
▪ anamnesticky gastrointestinální krvácení nebo perforace ve vztahu k předchozí léčbě NSAID;
▪ aktivní nebo anamnesticky rekurentní peptický vřed / hemoragie (dvě nebo více epizod
prokázané ulcerace nebo krvácení);
▪ závažná porucha funkce jater nebo ledvin;
▪ závažné srdeční selhání (třída IV dle NYHA);
▪ poruchy hemokoagulace a hemopoézy;
▪ 3. trimestr gravidity (viz též bod 4.6).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Výskyt nežádoucích účinků může být snížen podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu
nutnou ke zlepšení příznaků (viz Gastrointestinální a kardiovaskulární reakce níže).

Jiná NSAID
Přípravek Nurofen Rapid se nemá podávat společně s jinými NSAID včetně selektivních inhibitorů
cyklooxygenázy-2.

Kardiovaskulární a cerebrovaskulární reakce
Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, obzvláště ve vysokých dávkách (mg/den), může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. infarktu
myokardu nebo cévní mozkové příhody). Epidemiologické studie nepoukazují na zvýšené riziko
arteriálních trombotických příhod při podávání nízkých dávek ibuprofenu (např.  1200 mg/den).

Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, kongestivním srdečním selháním (NYHA II-III), prokázanou
ischemickou chorobou srdeční, onemocněním periferních tepen a/nebo cerebrovaskulárním
onemocněním smí být léčeni ibuprofenem pouze po důkladném zvážení a je třeba se vyhnout
podávání vysokých dávek (2400 mg/den).

Obdobně je třeba zvážit zahájení dlouhodobé léčby u pacientů s rizikovými faktory pro
kardiovaskulární choroby (např. hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření), zejména
pokud je nutné podávat vysoké dávky ibuprofenu (2400 mg/den).

Zahájení léčby u pacientů s anamnézou hypertenze a/nebo srdečního selhání je třeba konzultovat
s lékařem, protože v souvislosti s léčbou NSA byly hlášeny případy retence tekutin, hypertenze a
edémů.

Gastrointestinální reakce
U starších pacientů je zvýšený výskyt nežádoucích účinků, zejména gastrointestinálního krvácení a
perforací, které mohou být fatální (viz bod 4.8).

Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace, které mohou být fatální, byly hlášeny u všech
NSAID kdykoliv během léčby, s varujícími příznaky ale i bez nich, i bez předchozí anamnézy závažných
gastrointestinálních příhod.

Riziko vzniku gastrointestinálního krvácení, ulcerace či perforace se zvyšuje:
▪ se stoupající dávkou;
▪ u pacientů s anamnézou vředové choroby, a to především v tom případě, pokud byla vředová
choroba komplikována krvácením nebo perforací (viz bod 4.3);
▪ u starších pacientů;
▪ u pacientů, kteří užívají látky zvyšující riziko vzniku vředové choroby nebo krvácení, jako jsou
perorální kortikosteroidy, antikoagulacia (např. warfarin), selektivní inhibitory zpětného
vychytávání serotoninu nebo destičkové inhibitory (kyselina acetylsalicylová) .

U pacientů s anamnézou vředové choroby a u starších pacientů by měla být léčba zahájena co
nejnižší možnou dávkou. U těchto pacientů a také u pacientů vyžadujících současnou terapii nízkými
dávkami kyseliny acetylsalicylové nebo jiných látek zvyšujících gastrointestinální riziko by mělo být
zváženo podání protektivní terapie (např. misoprostolem nebo inhibitory protonové pumpy). Tito
pacienti by měli být také poučeni, že je nezbytně nutné hlásit jakékoli nezvyklé abdominální příznaky
(především gastrointestinální krvácení), a to zvláště v počátečních stádiích terapie.

Obzvláštní pozornost je doporučována u pacientů užívajících konkomitantní léčbu, která by mohla
zvyšovat riziko ulcerací nebo krvácení (např. orálně podávané kortikosteroidy, antikoagulancia jako
warfarin, SSRI, nebo antiagregancia jako kyselina acetylsalicylová (viz bod 4.5)).

Pokud se během léčby přípravkem Nurofen Rapid objeví gastrointestinální vředy nebo krvácení, musí
být léčba ukončena.

NSAID se mají podávat s opatrností pacientům s anamnézou chronických zánětlivých střevních
onemocnění (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože jejich stav se může touto léčbou zhoršit
(viz bod 4.8).

Maskování symptomů základního infekčního onemocnění
Nurofen Rapid může maskovat symptomy infekčního onemocnění, což může vést k opožděnému
zahájení vhodné léčby a tím ke zhoršení průběhu infekce. Tato skutečnost byla pozorována u
bakteriální komunitní pneumonie a bakteriálních komplikací varicelly. Když se Nurofen Rapid podává
ke zmírnění horečky nebo bolesti související s infekčním onemocněním, doporučuje se sledovat
průběh infekce. V prostředí mimo nemocnici se má pacient poradit s lékařem, jestliže symptomy
onemocnění přetrvávají nebo se zhoršují.

Závažné kožní reakce
V souvislosti s užíváním NSAID byly ojediněle hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly
fatální. Tyto reakce zahrnovaly exfoliativní dermatitidu, Stevensův-Johnsonův syndrom a toxickou
epidermální nekrolýzu (viz bod 4.8). Zdá se, že největší riziko těchto reakcí hrozí pacientům na
začátku terapie, protože k nástupu reakce dochází ve většině případů během prvního měsíce léčby.
V souvislosti s přípravky obsahujícími ibuprofen byl hlášen výskyt akutní generalizované
exantematózní pustulózy. Ibuprofen musí být vysazen při prvním výskytu symptomů závažných
kožních reakcí, jako je kožní vyrážka, slizniční léze nebo jakákoliv jiná známka hypersenzitivity.

Varicella může být výjimečně příčinou závažných komplikací postihujících kůži a měkké tkáně. Podíl
nesteroidních antirevmatik na zhoršení těchto infekcí nelze dosud vyloučit. Proto se doporučuje
nepodávat ibuprofen v průběhu tohoto onemocnění.

Zvláštní opatrnosti je třeba u pacientů:
▪ se systémovým onemocněním lupus erythematodes (SLE) a se smíšenou chorobou pojivové
tkáně vzhledem ke zvýšenému riziku aseptické meningitidy (viz bod 4.8);
▪ se sníženou funkcí ledvin (viz bod 4.3 a 4.8); u dehydratovaných dospívajících existuje riziko
poruchy funkce ledvin;
▪ s dysfunkcí jater (viz bod 4.3 a 4.8); terapii je nutné vysadit, přetrvává-li zhoršení jaterních
funkcí nebo objeví-li se klinické příznaky hepatopatie;
▪ s chronickou rhinosinusitidou, nosními polypy a bronchiálním astmatem, protože u těchto
nemocných existuje zvýšené riziko alergické reakce s možnými kožními, respiračními i
celkovými příznaky včetně anafylaktické reakce;
▪ s bronchiálním astmatem nebo alergickým onemocněním, případně s těmito onemocněními
v anamnéze, protože u těchto pacientů může dojít ke vzniku bronschospazmu.

Objeví-li se poruchy vizu, zastřené vidění, skotomy, poruchy barvocitu, je třeba přerušit léčbu.


Azobarvivo Ponceau 4R (E 124)
Může způsobit alergické reakce.

Sorbitol
Přípravek obsahuje sorbitol. Pacientům s hereditární intolerancí fruktózy (HIF) nemá být podán tento
léčivý přípravek.
Je nutno vzít v úvahu aditivní účinek současně podávaných přípravků s obsahem sorbitolu (nebo
fruktosy) a příjem sorbitolu (nebo fruktosy) potravou.
Obsah sorbitolu v léčivých přípravcích pro perorální podání může ovlivnit biologickou dostupnost
jiných současně podávaných léčivých přípravků užívaných perorálně.

Draslík
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (39 mg) draslíku v jedné tobolce, tj. v podstatě je
„bez draslíku”.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Ibuprofen se nemá užívat v kombinaci s :
▪ kyselinou acetylsalicylovou: současné podávání ibuprofenu a kyseliny acetylsalicylové se
obecně nedoporučuje vzhledem k možnosti zvýšeného výskytu nežádoucích účinků, současné
podávání zvyšuje riziko gastrointestinálních ulcerací (viz bod 4.4); výjimkou jsou situace, kdy
jsou nízké dávky nepřevyšující 75 mg denně předepsány odborným lékařem;
▪ preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkou dávkou
kyseliny acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček.
Ačkoliv panuje určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze
vyloučit možnost, že pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní
účinek nízké dávky kyseliny acetylsalicylové. Při občasném užití ibuprofenu není klinicky
významný vliv pravděpodobný (viz bod 5.1);
▪ jinými NSAID včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2: užívání dvou nebo více NSAID
může zvýšit riziko výskytu nežádoucích účinků a proto je třeba se vyvarovat společnému
podání (viz bod 4.4).

Ibuprofen musí být podáván s opatrností v kombinaci s
▪ kortikosteroidy a glukokortikoidy: při současném podávání existuje zvýšené riziko vzniku
peptického vředu a/nebo krvácení do gastrointestinálního traktu (viz bod 4.4);
▪ antihypertenzivy a diuretiky: ibuprofen, stejně jako ostatní NSAID, mohou účinky těchto léčiv
snižovat; současné podávání kalium šetřících diuretik může vést k hyperkalemii; ; diuretika
mohou zvyšovat nefrotoxicitu NSAID;
▪ probenecidem a sulfapyrazonem: ibuprofen snižuje jejich urikosurický účinek;
▪ antikoagulancii: účinek antikoagulancií, např. warfarinu, může být zvýšen současným
podáváním NSAID;
▪ antiagregancii a SSRI: současné podávání zvyšuje riziko výskytu gastrointestinálního krvácení
(viz bod 4.4);
▪ lithiem: souběžným podáním s ibuprofenem dochází ke zvýšení jeho plasmatické hladiny;
▪ metotrexátem: souběžným podáním s ibuprofenem dochází ke zvýšení plazmatické hladiny
metotrexátu a tím i jeho toxicity;
▪ zidovudinem: při souběžném podávání je zvýšené riziko hematologické toxicity; existuje
nebezpečí výskytu hemartróz a hematomu u HIV+ hemofiliků užívajících ibuprofen v kombinaci
s zidovudinem;
▪ srdečními glykosidy: NSAID mohou exacerbovat srdeční selhání, redukovat glomerulární
filtraci a zvyšovat hladiny glykosidů v plasmě;
▪ cyklosporinem: zvýšení rizika nefrotoxicity;
▪ mifepristonem: NSAID se nemají podávat 8 – 12 dnů po podání mifepristonu, protože NSAID
mohou snižovat účinek mifepristonu;
▪ takrolimem: může dojít ke zvýšení rizika nefrotoxicity při souběžném podávání s NSAID;
▪ chinolonovými antibiotiky: studie na zvířatech indikují, že NSAID mohou v souvislosti
s chinolonovými antibiotiky zvyšovat riziko křečí; u pacientů užívajících NSAID a chinolony
může být zvýšené riziko vzniku křečí.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinů může mít nežádoucí vliv na těhotenství a fetální/embryonální vývoj.
Data z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratů a kardiálních malformací po užívání
inhibitorů syntézy prostaglandinů v počátku těhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulárních
malformací se zvýšilo z méně než 1% na přibližně 1,5%. Předpokládá se, že se riziko zvyšuje s dávkou
a trváním terapie. U zvířat se prokázalo, že podání inhibitorů syntézy prostaglandinů vede k zvýšení
pre- a postimplantačních ztrát a k fetální/embryonální letalitě. Navíc byla hlášena zvýšená incidence
různých malformací včetně kardiovaskulárních po podání inhibitorů syntézy prostaglandinů zvířatům
v průběhu organogenetické periody.

Od 20. týdne těhotenství může užívání ibuprofenu způsobit oligohydramnion v důsledku poruchy
funkce ledvin u plodu. K tomu může dojít krátce po zahájení léčby a po jejím ukončení tento stav
obvykle odezní. Kromě toho byly po léčbě ve druhém trimestru hlášeny případy konstrikce ductus
arteriosus, z nichž většina po ukončení léčby odezněla. Z těchto důvodů nemá být během prvního a
druhého trimestru těhotenství ibuprofen podáván, pokud to není absolutně nutné.
Pokud ibuprofen užívá žena v době, kdy se snaží otěhotnět, nebo během prvního a druhého trimestru
těhotenství, má užívat co nejnižší dávku po co nejkratší dobu. Při podávání ibuprofenu po dobu
několika dnů od 20. gestačního týdne je třeba zvážit předporodní monitorování z důvodu možného
výskytu oligohydramnia a konstrikce ductus arteriosus. V případě nálezu oligohydramnia nebo
konstrikce ductus arteriosus má být podávání ibuprofenu ukončeno.


Během třetího trimestru těhotenství všechny inhibitory syntézy prostaglandinů mohou vystavit
plod:
▪ kardiopulmonální toxicitě (s předčasnou konstrikcí/uzávěrem ductus arteriosus a plicní
hypertenzí);
▪ renální dysfunkci (viz výše);
matku a novorozence na konci těhotenství:
▪ potenciálnímu prodloužení krvácení;
▪ riziku inhibice děložních kontrakcí vedoucí k opoždění nebo prodloužení porodu.
Proto je ibuprofen kontraindikován ve třetím trimestru těhotenství.

Kojení
Ibuprofen a jeho metabolity mohou v malých koncentracích přecházet do mateřského mléka.
Škodlivé účinky na kojence nebyly pozorovány, obecně proto není nutné přerušit kojení během
krátkodobého užívání v případě mírné až středně silné bolesti a horečky při dodržení doporučeného
dávkování.

Fertilita
Existují důkazy, že léčivé přípravky, které inhibují cyklooxygenázu / syntézu prostaglandinů, mohou
způsobit poruchu fertility u žen v důsledku ovlivnění ovulace. Tento jev je reverzibilní po ukončení
terapie.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nurofen Rapid nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky jsou gastrointestinální.

Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, obzvláště ve vysokých dávkách (mg/den), může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. infarktu
myokardu nebo cévní mozkové příhody) (viz bod 4.4).

Následující přehled zahrnuje ty nežádoucí účinky, které byly pozorovány u ibuprofenu (maximálně 200 mg denně) při krátkodobé léčbě mírné až středně silné bolesti a horečky. Při léčbě jiných potíží
nebo při dlouhodobé léčbě se mohou vyskytnout i další nežádoucí účinky.

Nežádoucí účinky, které mohou souviset s ibuprofenem, jsou uvedeny níže podle tříd orgánových
systémů a frekvence. Frekvence výskytu jsou:

velmi časté (≥ 1/10)
časté (≥ 1/100 až  1/10)
méně časté (≥ 1/1 000 až  1/100)
vzácné (≥ 1/10 000 až  1/1 000)
velmi vzácné ( 1/10 000)
není známo (z dostupných údajů nelze určit).

V rámci každé skupiny frekvence jsou nežádoucí účinky uváděny v klesajícím pořadí závažnosti.

Třída orgánových systémů Frekvence Nežádoucí účinky
Poruchy krve
a lymfatického systému
velmi vzácné poruchy krvetvorbyPoruchy imunitního
systému
méně časté hypersenzitivní reakce spojené s urtikárii a pruritusvelmi vzácné závažné hypersenzitivní reakce včetně otok obličeje,
jazyka, hrtanu a hltanu, tachykardie, hypotenze,
(anafylaxe, angioedém nebo závažný šok)
Poruchy nervového
systému
méně časté bolest hlavy,
velmi vzácné aseptická meningitida3
Srdeční poruchy velmi vzácné srdeční selhání a otokyCévní poruchy velmi vzácné hypertenzeRespirační, hrudní
a mediastinální poruchy
velmi vzácné astma
není známo zvýšená reaktivita dýchacích cest, dyspnoe2,
bronchospasmus
Gastrointestinální poruchy méně časté bolest břicha, nauzea a dyspepsie
vzácné průjem, flatulence, zácpa, zvracení
velmi zácné gastrointestinální vředy, perforace nebo krvácení;
meléna, hematemeza5; ulcerózní stomatitida,
gastritida; exacerbace ulcerózní kolitidy a Crohnovy
chorobyPoruchy jater a žlučových
cest
velmi vzácné dysfunkce jaterPoruchy kůže a podkožní
tkáně
méně časté různé kožní vyrážkyvelmi vzácné závažné formy kožních reakcí, jako jsou erythema
multiforme a bulózní reakce, včetně Stevensova-
Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzynení známo hypersenzitivní syndrom s eozinofilií a systémovými
příznaky (DRESS syndrom), akutní generalizovaná
exantematózní pustulóza, fotosenzitivní reakce
Poruchy ledvin
a močových cest
velmi vzácné akutní selhání ledvin
Popis vybraných nežádoucích reakcí
Poruchy krvetvorby zahrnují anemii, leukopenii, trombocytopenii, pancytopenii, agranulocytózu.
Prvními příznaky jsou: horečka, bolest v krku, povrchové vřídky v ústech, příznaky připomínající
chřipku, těžká únava, krvácení z nosu a do kůže a tvorba modřin.
Hypersenzitivní reakce, které mohou pozůstávat z:
a) nespecifických alergických reakcí a anafylaxe;
b) reaktivity ze strany respiračního traktu, např. Astma, zhoršení astmatu, bronchospasmus, dyspnoe;
c) různých kožních reakcí, např. Různé typy vyrážek, pruritus, urtikárie, purpura, angioedem,
erythema multiforme a zřídkavěji exfoliativní a bulózní dermatitida (včetně toxické epidermální
nekrolýzy a Stevensova-Johnsonova syndromu).
Mechanismus patogeneze léky vyvolané aseptické meningitidy není úplně znám. Avšak dostupná
data ohledně aseptické meningitidy související s NSAID poukazují na imunitní reakci (z důvodu
časového vztahu s užíváním léčiva a vymizením příznaků po jeho vysazení). Jednotlivé případy
příznaků aseptické meningitidy (jako je ztuhlá šíje, bolest hlavy, nevolnost, zvracení, horečka nebo
porucha orientace) byly pozorovány v průběhu léčby ibuprofenem u pacientů se stávajícími
autoimunitními poruchami (jako např. Systémový lupus erythematosus nebo smíšená choroba
pojivové tkáně).
Byly hlášeny v souvislosti s léčbou vysokými dávkami NSAID.
11 V některých případech, zvláště u starších pacientů, může být fatální.
11 Viz bod 4.4.
Zejména při dlouhodobé léčbě.
Zejména při dlouhodobé léčbě byly pozorovány snížení vylučování moči, zvýšená koncentrace
močoviny v séru, otoky a papilární nekrózy.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

U dětí může požití dávky nad 400 mg/kg vyvolat příznaky. U dospělých je na dávce závislá odpověď
méně zřetelná.

Poločas při předávkování je 1,5 – 3 hodiny.

Příznaky předávkování
U většiny pacientů, kteří požili klinicky významné množství NSAID, se zaznamená nauzea, zvracení,
bolest břicha, nystagmus, zastřené vidění nebo vzácněji hypotenze, průjem. Může se objevit také
tinitus, bolest hlavy a gastrointestinální krvácení. V závažnějších případech předávkování se toxicita
projevuje poruchami CNS projevující se jako závrať, ospalost, ojediněle excitace, dezorientace, koma
či křeče. V případě závažné otravy může dojít k rozvoji metabolické acidózy a prodloužení
protrombinového času pravděpodobně kvůli interferenci s účinky cirkulujících faktorů srážení krve.
Může se vyskytnout též akutní selhání ledvin a poškození jater. U astmatiků může dojít k exacerbaci
astmatu.

Léčba předávkování
Žádné speciální antidotum neexistuje. Pacienty je nutné léčit symptomaticky. Zahajte podpůrnou
léčbu podle potřeby a zajistěte průchodnost dýchacích cest a monitorování srdeční činnosti a
životních funkcí, dokud stav pacienta nebude stabilizován. Do 1 hodiny po požití potenciálně
toxického množství, zvažte perorální podání aktivního uhlí. Terapie podpůrná a symptomatická
spočívá v kontrole a úpravě bilance tekutin a elektrolytů, udržování funkcí respiračních a
kardiovaskulárních. V případě častých nebo delších křečí je potřeba tyto léčit intravenózně
podávaným diazepamem nebo lorazepamem při hypotenzi zopropylalkoho. V případě astmatu
podejte bronchodilatancia.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Nesteroidní protizánětlivá a protirevmatická léčiva, deriváty kyseliny
propionové

ATC kód: M01AE
Ibuprofen je derivát kyseliny propionové, má analgetické, antipyretické a protizánětlivé vlastnosti.
V nižších dávkách působí analgeticky, ve vyšších protizánětlivě. Protizánětlivý účinek je dán inhibicí
cyklooxygenázy s následnou inhibicí biosyntézy prostaglandinů. Zánět je zmírňován snížením
uvolňování mediátorů zánětu z granulocytů, bazofilů a žírných buněk. Ibuprofen snižuje citlivost cév
vůči bradykininu a histaminu, ovlivňuje produkci lymfokinů v T lymfocytech a potlačuje vazodilataci.
Tlumí též agregaci krevních destiček.

Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkou dávkou kyseliny
acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček. Některé
farmakodynamické studie ukazují, že pokud byla užita jednorázová dávka 400 mg ibuprofenu během
h před nebo do 30 min po podání kyseliny acetylsalicylové s rychlým uvolňováním (81 mg), došlo ke
sníženému účinku kyseliny acetylsalicylové na tvorbu tromboxanu nebo agregaci destiček. Ačkoliv
panuje určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze vyloučit
možnost, že pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké
dávky kyseliny acetylsalicylové. Při občasném užití ibuprofenu není klinicky významný vliv
pravděpodobný (viz bod 4.5).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce a distribuce
Ibuprofen se po perorálním podání rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, váže se na
plazmatické proteiny a proniká do synoviální tekutiny.

Každá želatinová tobolka přípravku Nurofen Rapid obsahuje 400 mg ibuprofenu rozpuštěného
v hydrofilním rozpouštědle. V žaludeční šťávě se tobolka rozpadá, uvolňuje se rozpuštěný ibuprofen,
který se vstřebává do plazmy.

Průměrné plazmatické koncentrace ibuprofenu je u přípravku Nurofen Rapid dosaženo přibližně za
30 minut po podání. Průměrné plazmatické koncentrace po užití tablet ibuprofenu je dosaženo
přibližně za 1 – 2 hodiny. Přímé porovnání farmakokinetiky ibuprofenu v dávce 400 mg ve formě
tobolek a ibuprofenu v dávce 2 x 200 mg ve formě tablet ukázalo, že u ibuprofenu v tobolkách bylo
průměrné plazmatické koncentrace dosaženo více než dvakrát rychleji (32,5 min) než u ibuprofenu
uvolněného z tablet (90 min). Podání přípravku s jídlem může prodloužit časový interval nutný
k dosažení maximální plazmatické koncentrace.

Biotransformace
Ibuprofen se metabolizuje v játrech na dva inaktivní metabolity, které se spolu s nemetabolizovaným
ibuprofenem vylučují ledvinami buď samostatně, nebo ve formě konjugátů. Vylučování ledvinami je
rychlé a úplné.

Eliminace
Eliminační poločas ibuprofenu je asi 2 hodiny.
U starších osob nebyly pozorovány významné rozdíly ve farmakokinetickém profilu ibuprofenu.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Toxicita ibuprofenu se v experimentech na zvířecích modelech projevovala lézemi a ulcerací
gastrointestinálního traktu. Ibuprofen nevykázal mutagenní potenciál in vitro a nebyl shledán jako
karcinogenní pro potkany a myši. V experimentálních studiích bylo prokázáno, že ibuprofen prochází
placentární bariérou, neexistují však žádné důkazy o jeho teratogenním působení.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

makrogol hydroxid draselný
čištěná voda
triacylglyceroly se středním řetězcem
zopropylalkohol
lecithin

obal měkké tobolky:
želatina
dehydratovaný sorbitol (E 420)
čištěná voda
Ponceau 4R (E 124)

potisk
bílý inkoust Opacode NS-78-18011 (obsahuje také: oxid titaničitý (E171), propylenglykol,
hypromelosa 2910/3)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Druh obalu:
PVC/PVdC/AL bílý neprůhledný blistr, krabička

Velikost balení:
10, 12, 20, 24, 30 tobolek

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.


7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Reckitt Benckiser (Czech Republic) spol.s.r.o.
Vinohradská Praha 3, 130 Česká republika


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

29/158/08-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 16. 4. Datum posledního prodloužení registrace: 15. 3.

10. DATUM REVIZE TEXTU

13. 2.