Nulsora Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: sexuální hormony a modulátory genitálního systému, nouzová kontracepce
ATC skupina: G03AD
Mechanismus účinku
Přesný mechanismus účinku levonorgestrelu jako nouzové kontracepce není znám. Předpokládá se, že
levonorgestrel při doporučeném dávkování zabraňuje především ovulaci a oplodnění, jestliže styk nastal v
preovulační fázi, kdy pravděpodobnost fertilizace je nejvyšší. Levonorgestrel může také vyvolat změny
endometria, které znesnadní implantaci. Levonorgestrel je neúčinný, jestliže proces implantace již začal.

Klinická účinnost a bezpečnost
Výsledky randomizované, dvojitě zaslepené klinické studie, která proběhla v roce 2001 (Lancet 2002; 360:
1803-1810) ukazují, že jednotlivá dávka levonorgestrelu 1500 mikrogramů (podaná do 72 hodin od
nechráněného sexu) zabrání 84% očekávaných těhotenství (ve srovnání se 79%, kdy bylo podáno mikrogramů ve dvou dávkách s odstupem 12 hodin).

Neočekává se, že by levonorgestrel v doporučeném dávkování vyvolal významné změny koagulačních
faktorů, lipidového ani sacharidového metabolismu.


K dispozici jsou omezené a neprůkazné údaje o vlivu vysoké tělesné hmotnosti/ vysokého BMI na
účinnost antikoncepce. Ve třech WHO studiích nebyl pozorován žádný trend, svědčící pro sníženou
účinnost s rostoucí tělesnou hmotností/ BMI (viz tabulka 1), zatímco ve dvou dalších studiích (Creinin et
al., 2006 a Glasier et al., 2010) byla pozorována snížená antikoncepční účinnost se zvyšující se tělesnou
hmotností nebo BMI (tabulka 2). Obě meta-analýzy vyloučily použití později než 72 hodin po
nechráněném pohlavním styku (tj. off-label použití levonorgestrelu) a ženy, které měly více nechráněných
pohlavních styků.

Tabulka 1: Meta-analýza třech WHO studií (Von Hertzen et al., 1998 a 2002; Dada et al., 2010)

BMI (kg/m2) Podváha 0 - 18,Normální tělesná
hmotnost
18,5-Nadváha
25-Obesita
≥ Celkový počet 600 3952 1051 Počet těhotenství 11 39 6 Procento těhotenství 1,83 % 0,99 % 0,57 % 1,17 %
Interval spolehlivosti 0,92 – 3,26 0,70 – 1,35 0,21 – 1,24 0,24 – 3,
Tabulka 2: Meta-analýza studií Creinin et al., 2006 a Glasier et al.,
BMI (kg/m2) Podváha 0 - 18,Normální tělesná
hmotnost
18,5-Nadváha
25-Obesita
≥ Celkový počet 64 933 339 Počet těhotenství 1 9 8 Procento těhotenství 1,56 % 0,96 % 2,36 % 5,19 %
Interval spolehlivosti 0,04 – 8,40 0,44 – 1,82 1,02 – 4,60 2,62 – 9,
Pediatrická populace:
Prospektivní observační studie ukázala, že z 305 použití tablet s levonorgestrelem jako nouzové
kontracepce otěhotnělo 7 žen, což vedlo k celkové frekvenci selhání 2,3 %. Frekvence selhání u žen do let (2,6 % nebo 4/153) byla srovnatelná s frekvencí selhání u žen ve věku 18 let a více (2,0 % nebo 3/152).