Novorapid flexpen Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce, distribuce a eliminace

Substituce aminokyseliny prolinu kyselinou asparagovou na pozici B28 snižuje u přípravku
NovoRapid tendenci ke tvorbě hexamerů, která je pozorována u rozpustného humánního inzulinu.
NovoRapid se proto rychleji vstřebává z podkoží ve srovnání s rozpustným humánním inzulinem.

Čas potřebný k dosažení maximální koncentrace je v průměru poloviční než u rozpustného humánního
inzulinu. Střední maximální plasmatická koncentrace 492±256 pmol/l byla dosažena za 40 30 – 40Koncentrace inzulinu se vrátila k výchozí hodnotě přibližně za 4 až 6 hodin po dávce. Rychlost
absorpce byla o něco nižší u pacientů s diabetem 2. typu, což vedlo k nižší Cmax a pozdější tmax maximální koncentrace je u přípravku NovoRapid významně nižší než u rozpustného humánního
inzulinu, zatímco intraindividuální variabilita Cmax je u přípravku NovoRapid větší.

Zvláštní skupiny pacientů

Starší pacienti Relativní rozdíly ve farmakokinetických vlastnostech mezi inzulin-aspartem a rozpustným humánním
inzulinem u starších pacientů rozdílům pozorovaným u zdravých subjektů a mladších pacientů s diabetem. U starších pacientů byla
pozorována snížená rychlost absorpce, mající za výsledek pozdější tmax a poněkud nižší než u pacientů s diabetem 1. typu.

Porucha funkce jater
Byla prováděna farmakokinetická studie s jednorázovou dávkou inzulin-aspartu a to u 24 subjektů
s jaterními funkcemi v rozmezí od normální po těžce poškozenou. U pacientů s poruchou funkce jater
byla absorpční rychlost snížena a byla variabilnější, což mělo za následek opoždění tmax z cca 50 minut
u subjektů s normální jaterní funkcí na cca 85 minut u pacientů se střední a těžkou poruchou funkce
jater. AUC, Cmax a CL/F byly u pacientů se sníženou jaterní funkcí podobné jako u subjektů s normální
jaterní funkcí.

Porucha funkce ledvin
Byla prováděna farmakokinetická studie s jednorázovou dávkou inzulin-aspartu a to u 18 subjektů
s renálními funkcemi v rozmezí od normální po těžce poškozenou. Hodnota clearance kreatininu
neměla zjevný účinek na AUC, Cmax, CL/F a tmax inzulin-aspartu. U pacientů se střední a těžkou
poruchou funkce ledvin byla data omezena. Pacienti se selháním ledvin vyžadujícím léčbu dialýzou
nebyli zkoumáni.

Pediatrická populace
Farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti přípravku NovoRapid byly sledovány u dětí 12 letrychle vstřebal, s podobným tmax jako u dospělých. Nicméně Cmax se u obou věkových skupin lišila,
což zdůrazňuje význam individuální titrace přípravku NovoRapid.